Pifithrin-μ

Pifithrin-μ;PFTμ
分子式:C8H7NO2S  分子量:181.21
简介:Pifithrin-μ 是一种 p53 和 HSP70 的抑制剂,具有抗肿瘤和神经保护作用。

别名:2-Phenylethynesulfonamide, PFTμ
物理性状及指标:
外观:…………………固体
溶解性:………………DMSO 36 mg/mL (198.66 mM);Ethanol 36 mg/mL (198.66 mM);Water Insoluble
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
热休克蛋白(Hsp) 70被认为是一种促进生存的蛋白,在一些恶性肿瘤中异常表达。小分子2-phenylethyenesulfonamide(PES),也称为pifithrin-μ,被称为一个

HSP70抑制剂,展品抗肿瘤活动在各种癌症细胞系。然而,人们对其对非小细胞肺癌细胞系的影响知之甚少。Western blotting结果表明,PES处理可抑制AKT和ERK的磷酸化。此外,经PES处理后死亡受体4 (DR4)和DR5增加。Hsp70在A549细胞中过表达,降低了PES的生长抑制效率。在A549细胞中敲除Hsp70,增强了PES对细胞生长抑制的敏感性,说明PES对细胞增殖的抑制作用是通过Hsp70依赖性机制具体发挥的。PES和肿瘤坏死因子相关的诱导凋亡配体(TRAIL)对A549和H460细胞的细胞增殖抑制和诱导凋亡具有强大的协同作用。在A549细胞移植的小鼠肺癌异种移植模型中,PES处理对肿瘤生长具有明显的抑制作用。所有这些发现表明,PES在体外和体内均显示了抗人非小细胞肺癌的抗肿瘤活性,因此可能是一种很有前途的治疗非小细胞肺癌的药物。

产品描述

Pifithrin-μ是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。

靶点

p53

体外研究

Pifithrin-μ干扰p53结合到线粒体和抑制依赖p53的小鼠胸腺细胞原代细胞响应于γ辐射的迅速细胞凋亡。 Pifithrin-μ,作为可诱导HSP70的抑制剂,作用于急性髓细胞性白血病(AML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)的细胞系,其显著抑制细胞活性的IC50值范围为2.5〜12.7μM,同样可作用于初级AML母细胞。 Pifithrin-μ也可以IC50 (range 5.7-37.2  μ M)的一个中间值8.9 μ M高效作用于初级AML母细胞,并且以剂量依赖性的方式诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。此外,Pifithrin-μ作用于NALM-6细胞,可增强活化型Caspase-3并降低AKT 与ERK1/2。Pifithrin-μ以Caspase依赖性的和独立的方式都可增加Annexin V(+)细胞,促进TRAIL诱导的细胞凋亡,并阻止癌细胞的生长。

体内研究

Pifithrin-μ (40 mg/kg, ip)作用于Gy全身γ辐射的C57B1/6J小鼠8 或9,产生对p53依赖的细胞凋亡的保护作用。在携带移植瘤小鼠模型中,Pifithrin-μ显著增强TRAIL对MIAPACA-2肿瘤生长的抑制作用。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Pifithrin- μ是一种特异性的p53抑制剂,通过降低其与Bcl-xL和Bcl-2的亲和力而发挥作用,也抑制HSP70功能和细胞自噬。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
储液配置

Pifithrin-μ

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

5.5185 mL

27.5923 mL

55.1846 mL

5 mM

1.1037 mL

5.5185 mL

11.0369 mL

10 mM

0.5518 mL

2.7592 mL

5.5185 mL

50 mM

0.1104 mL

0.5518 mL

1.1037 mL

经典实验操作(仅供参考)

细胞实验
  • Cell lines: 初级胸腺细胞
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 24 小时
  • Method:

用0.5%methylene blue染色来估算贴壁细胞的数量,用Multiscan Ascent microplate reader测定光密度。细胞活性由悬浮液中初级胸腺细胞的短期培养决定,将它们用0.1% trypan blue2染色或用膜联蛋白-或碘化丙啶(PI)阳性细胞通过FACScan分析测定。

动物实验

  • Animal Models: C57B1/6J 小鼠。
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: ~40 mg/kg
  • Administration: i.p.

【注意】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:64984-31-2
英文名字:PFTμ
质量标准:>98%,BR
分子式:C8H7NO2S 
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