PFK-015; PFK15
分子式:C17H12N2O 分子量: 260.29
简介: PFK-015是PFKFB3抑制剂,对重组PFKFB3的IC50为110 nM,能抑制肿瘤细胞内PFKFB3活性,IC50为20 nM。
别名:1-(4-Pyridinyl)-3-(2-quinolinyl)-2-propen-1-one;PFK15
物理性状及指标:
外观:………………白色至米色粉末
溶解性:……………DMSO:19 mg/mL warmed (72.99 mM);Water:Insoluble;Ethanol :2 mg/mL warmed (7.68 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
PFK15 是一种强效的选择性的6-phosphofructo-2-kinase (PFKFB3)抑制剂,其IC50为207 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PFK15能够在一系列癌细胞中产生有效的生长抑制。在Jurkat T-细胞白血病细胞和H522肺腺癌细胞中,PFK15也会减少F26BP,葡萄糖摄取,和细胞内ATP水平。 |
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体内研究 |
在体内,PFK15有适当的药代动力学性质。PFK15 (25 毫克/千克,腹腔注射)抑制同源小鼠体内LLC肿瘤的生长,转移扩散和葡萄糖代谢。在三个人异种移植的无胸腺癌症小鼠模型中,PFK15也会产生与认证的化疗药物相似的抗癌作用。 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PFK15是PFKB3(6-磷酸果糖-2-激酶/果糖-2,6-二磷酸酯酶3)的有效选择性拮抗剂,可迅速诱导癌细胞凋亡和转化细胞。PFK15抑制异种移植瘤LLC的生长。本品适用于该领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.8419 mL |
19.2093 mL |
38.4187 mL |
5 mM |
0.7684 mL |
3.8419 mL |
7.6837 mL |
10 mM |
0.3842 mL |
1.9209 mL |
3.8419 mL |
50 mM |
0.0768 mL |
0.3842 mL |
0.7684 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
重组 PFKFB3 试验: |
细胞实验: |
Cell lines: 59 癌细胞系
活性通过台盼蓝排除法确定。细胞在20%台盼蓝中培育5分钟。台盼蓝排除的细胞使用标准血细胞计计数以测定总的活细胞数。实验重复进行3次。 |
动物实验: |
Animal Models: LLC 异种移植的 C57Bl/6 小鼠,CT26,U-87 MG,或 BxPC-3 异种移植的 Balb/C无胸腺小鼠。
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【注意】
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英文名字:PFK-015
质量标准:>98%,BR
分子式:C17 H12 N2 O