PF-2545920;PF2545920
分子式:C25H20N4O 分子量:392.45
简介:PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,比作用于PDE选择性高1000倍以上。
别名:2-((4-(1-methyl-4-(pyridin-4-yl)-1H-pyrazol-3-yl)phenoxy)methyl)quinoline
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:78 mg/mL warmed (198.75 mM);Water Insoluble;Ethanol:78 mg/mL (198.75 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PF-2545920对PDE10A表现出优异的效能和选择性,IC50为1.26 nM。 |
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体内研究 |
在雄性CF-1小鼠体内,PF-2545920以0.3,3,和5 mg/kg剂量腹腔内给药,引起GluR1磷酸化水平分别显著增加3,5.4,和4.1倍。1 μM 浓度的MP-10处理大鼠纹状体切片30分钟,GluR1S845在细胞表面的磷酸化水平显著增加2倍,而不改变细胞表面总的GluR1。在雄性CF-1小鼠体内,MP-10以0.3,3,和5 mg/kg的剂量腹腔内给药,导致CREBS133磷酸化统计学显著的增加,分别增加3,4,和2.6倍。在CF-1 小鼠的纹状体中,MP-10以3 mg/kg的剂量腹腔内给药增加脑啡肽和P物质mRNA水平的增加。MP-10以0.3-1 mg/kg的剂量腹腔内给药减少规避响应,在小鼠CAR模型中具有显著的治疗效果。用0.03 mg/kg剂量MP-10处理的小鼠比群居小鼠花费更多的时间在无意义的事情上,MP-10也会剂量依赖性降低自发活性。在雄性CD-1小鼠体内,PDE10A以1 mg/kg的剂量皮下给药使纹状体的cGMP提高3倍,而PDE10A以3.2 mg/kg的剂量皮下给药对纹状体cGMP的最大提高大约为5倍。在Sprague-Dawley 大鼠体内,PDE10A以0.1 mg/kg的剂量静脉注射表现出36 ml/min/Kg的清除率,在Dog Beagle体内,DE10A以0.3 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出7.2 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积,在猕猴体内,DE10A以0.03 mg/kg的剂量静脉注射在体内表现出13.9 ml/min/Kg的清除率,伴随适当的体积分布容积。在Sprague-Dawley 大鼠体条件性回避反应试验(CAR)中,PDE10A在显著低于总血浆暴露的浓度(115 nM)下具有活性,ED50为1 mg/kg。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5481 mL |
12.7405 mL |
25.4810 mL |
5 mM |
0.5096 mL |
2.5481 mL |
5.0962 mL |
10 mM |
0.2548 mL |
1.2740 mL |
2.5481 mL |
50 mM |
0.0510 mL |
0.2548 mL |
0.5096 mL |
经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
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【注意 】
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