Peficitinib

Peficitinib;ASP015K
分子式: C18H22N4O2     分子量: 326.39
简介:Peficitinib 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1,JAK2,JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9,5.0,0.7 和 4.8 nM。
别名:ASP015K; JNJ-54781532;1H-Pyrrolo[2,3-b]pyridine-5-carboxamide, 4-[(5-hydroxytricyclo[3.3.1.13,7]dec-2-yl)amino]-, stereoisomer
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色至黄色固体
溶解性:…………………DMSO   65 mg/mL (199.14 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:……………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂。Phase 3。

靶点

 

JAK3
0.7 nM (IC50)

JAK1
3.9 nM (IC50)

Tyk2
4.8 nM (IC50)

JAK2
5 nM (IC50)

体外研究

ASP015K抑制IL-2-诱导的人T细胞增殖,比EPO-诱导的人红白血病细胞的增殖具有更高的效能。在人全血中,ASP015K抑制STAT5磷酸化(pSTAT5)。

体内研究

在大鼠AIA模型中,ASP015K (p.o.)显著减少足肿胀和踝关节骨质破坏概率。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Peficitinib (ASP015K, JNJ-54781532)是一种具有生物活性的 JAK 抑制剂,用于治疗一些自身免疫性疾病及相关领域的研究。
储液配置

Peficitinib

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.0638 mL

15.3191 mL

30.6382 mL

5 mM

0.6128 mL

3.0638 mL

6.1276 mL

10 mM

0.3064 mL

1.5319 mL

3.0638 mL

50 mM

0.0613 mL

0.3064 mL

0.6128 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验
  • 使用链霉抗生物素蛋白包被的96孔板进行人JAK1,JAK2,JAK3,TYK2-结构域测定。 反应混合物含有15mM Tris-HCl(pH 7.5),0.01%吐温20,2mM二硫苏糖醇,10mM MgCl 2,250nM生物素 – Lyn-底物-2(对于JAK1,2和3)或生物素-IRS1-底物( 对于TYK2)和ATP(终浓度为200μM[JAK1],10μM[JAK2],8μM[JAK3]和4μM[TYK2])。 将培立替尼或托法替尼溶解于DMSO中。 通过添加激酶结构域引发反应,然后在室温下孵育1小时。 使用磷酸酪氨酸特异性ELISA,使用HRP-缀合的抗磷酸酪氨酸抗体(HRP-PY-20)测量激酶活性,作为生物素-Lyn-底物-2或生物素-IRS-底物的磷酸化速率。 Peficitinib的TYK2激酶测定在ATP浓度为10μM时进行。

细胞实验

  • 将来自雄性Lewis大鼠的脾细胞悬浮于补充有10%胎牛血清和50μM2-巯基乙醇的RPMI1640中,密度为1.5×10 6个细胞/ mL。将大鼠脾细胞与伴刀豆球蛋白A在37℃下培养24小时以诱导IL-2受体表达。然后将脾细胞与指定浓度的IL-2和培立替尼或托法替尼在96孔组织培养板中孵育。孵育3天后,将alamarBlue®加入每个测试孔中,然后孵育4-6小时。在545nm的激发波长和590nm的发射波长下测量荧光强度。所有实验一式三份进行,并且实验分别进行四次或一次用于使用Peficitinib或tofacitinib的测定。对于每个个体,为细胞制备用细胞和培养基单独培养的孔,并且为对照制备不含JAK抑制剂的IL-2刺激细胞。为了计算JAK抑制剂的抑制百分比,空白和对照分别被指定为100%和0%抑制。

动物实验

  • Peficitinib溶于0.5%甲基纤维素。
  • 大鼠
  • 将7周龄雌性Lewis大鼠用于佐剂诱导的关节炎(AIA)模型。 测量每只大鼠的体重和左后爪体积(MK-101PR体积计),并且该值用于将动物分配到六组中的一组(n = 10)。 通过将液体石蜡中的结核分枝杆菌H37RA菌株(0.5mg /大鼠)悬浮液注入右后足垫,在第0天在这些组中的5个中诱导关节炎。 其余组未注射佐剂(正常组,n = 10)。 对于口服给药方案,注射佐剂的组中的四个每天一次接受溶解在0.5%甲基纤维素(MC)中的Peficitinib(1,3,10和30mg / kg)。 正常组和对照组的大鼠仅接受0.5%的MC 。

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CAS 号:944118-01-8
英文名字:ASP015K
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H22N4O2