帕唑帕尼；Pazopanib
分子式：C21H23N7O2S 分子量：437.52
简介：帕唑帕尼 Pazopanib 是一种有效的多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1 和 c-Fms，IC50 分别为 10，30，47，84，74，140 和 146 nM。
物理性状及指标：
外观：……………………白色或类白色结晶性粉末
溶解性：…………………DMSO：87 mg/mL warmed (198.84 mM) ；Water：Insoluble；Ethanol：Insoluble
干燥失重：………………≤1.0%
含量：……………………≥99%
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
Pazopanib是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Pazopanib有效抑制VEGF诱导的HUVEC 细胞中VEGFR2磷酸化作用，IC50为8 nM。在所有滑膜肉瘤细胞系，包括SYO-1和HS-SY-II细胞中，Pazopanib表现出剂量依赖性生长抑制作用。SYO-1和HS-SY-II细胞的增殖在1微克/毫升的Pazopanib下被抑制，在5微克/毫升的Pazopanib下被完全废止。Pazopanib引起G1期阻滞，并且因此抑制滑膜肉瘤细胞的生长。与载体处理的细胞相比，Akts，GSK-3β，JNKs，p70 S6 激酶，和mTOR的磷酸化作用在Pazopanib处理的SYO-1细胞中被抑制。Pazopanib在20毫克/毫升和22.5毫克/毫升之间表现出逐渐增加的RPE细胞活性降低。 |
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体内研究 |
与用载体或10毫克/千克Pazopanib处理的小鼠相比，用30毫克/千克或100毫克/千克Pazopanib处理的小鼠，肿瘤负荷显著降低。Pazopanib治疗具有良好的耐受性，并且每组小鼠的体重差异没有明显不同。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。帕唑帕尼是一种VEGFR的酪氨酸激酶抑制剂，通过选择性抑制VEGFR-1，VEGFR-2， VEGFR-3，与ATP竞争性结合胞外的配体结合位点，阻断分子内酪氨酸的自身磷酸化，抑制VEGFR 激活，从而加速细胞凋亡，抑制血管生成，抑制肿瘤浸润和转移。在体外实验中，帕唑帕尼能有效地抑制小鼠肺的血管内皮生长因子诱导的VEGFR 磷酸化以及血管生成。帕唑帕尼同时还特异性作用于血小板衍生生长因子受体( PDGFR) -α和PDGFR -β，成纤维细胞生长因子受体( FG-FR) -1和-3，干细胞因子受体( K it) ，受体诱导T细胞激酶( Itk )，白细胞特异性蛋白酪氨酸激酶( Lck )，以及跨膜糖蛋白受体酪氨酸激酶( c-Fm s )。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2856 mL |
11.4280 mL |
22.8561 mL |
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5 mM |
0.4571 mL |
2.2856 mL |
4.5712 mL |
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10 mM |
0.2286 mL |
1.1428 mL |
2.2856 mL |
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50 mM |
0.0457 mL |
0.2286 mL |
0.4571 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
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【注意】
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