Paritaprevir(ABT-450)

Paritaprevir(ABT-450)   
分子式:C40H43N7O7S    分子量:765.88

简介: Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂。
别名:ABT-450; Veruprevir;Cyclopropa[e]pyrrolo[1,2-a][1,4]diazacyclopentadecine-14a(5H)-carboxamide, N(cyclopropylsulfonyl)-1,2,3,6,7,8,9,10,11,13a,14,15,16,16a-tetradecahydro-6-[[(5-methyl-2- pyrazinyl)carbonyl]amino]-5,16-dioxo-2-(6-phenanthridinyloxy)-, (2R,6S,12Z,13aS,14aR,16aS)-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO 100 mg/mL (130.56 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

Paritaprevir (ABT-450)是NS3/4A抑制剂。

靶点

HCV genotype 1b 
(in replicon cell culture assays)

HCV genotype 1a 
(in replicon cell culture assays)

0.21 nM(EC50)

1 nM(EC50)

体外研究

在体外,Paritaprevir可抑制p-gp。Paritaprevir (ABT-450)是有效的HCV NS3/4A蛋白酶抑制剂,对含有NS3蛋白酶基因型1a、1b、2a、3a、4a和6a的稳定型HCV复制子EC50分别为1、0.21、5.3、19、0.09和0.69 nM。ABT-450的CC50大于37 μM,体外选择性指数大于37,000倍。它对多种HCV基因型具有活性,对基因型2a的JFH-1亚基因复制子细胞的EC50为5.3 nM。

体内研究

通过口服途径,paritaprevir在4-5 h内达到最大血药浓度,药物暴露水平的增加超过剂量比例。随食物一起进行给药,其口服生物利用度约为50%。在体内,paritaprevir具有高血浆蛋白结合率,表观分布容积为16.7 L。其主要通过CYP3A4和CYP3A5代谢。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Paritaprevir是一种有效的非结构蛋白3/4A (NS3/4A) 蛋白酶抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置

Paritaprevir(ABT-450)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.3057 mL

6.5284 mL

13.0569 mL

5 mM

0.2611 mL

1.3057 mL

2.6114 mL

10 mM

0.1306 mL

0.6528 mL

1.3057 mL

50 mM

0.0261 mL

0.1306 mL

0.2611 mL

【注意
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CAS 号:1216941-48-8

英文名字:Paritaprevir(ABT-450)
质量标准:>98%,BR
分子式:C40H43N7O7S