Palomid529 (P529)
分子式:C24H22O6 分子量:406.43
简介: Palomid 529 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 复合体抑制剂。
别名:Palomid529;P529;6H-Dibenzo[b,d]pyran-6-one, 8-(1-hydroxyethyl)-2-methoxy-3-[(4-methoxyphenyl)methoxy]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:81 mg/mL (199.29 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
Palomid 529抑制mTORC1 和 mTORC2 复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9,和pS6磷酸化,但是对pMAPK 和pAktT308没有作用效果。 |
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靶点 |
mTORC1 |
mTORC2 |
体外研究 |
Palomid 529抑制内皮细胞增殖并增加细胞凋亡。Palomid 529抑制VEGF-介导和bFGF介导的内皮细胞增殖,IC 50分别为20 nM 和30 nM。Palomid 529可诱导内皮细胞凋亡,降低血管内皮生长因子VEGF-A驱动的pAktS473, pGSK3βS9和 pS6磷酸化。然而,Palomid 529并不像有效降低pAktS473磷酸化一样抑制丝裂原活化蛋白激酶(pMAPK)磷酸化或 pAktT308磷酸化。Palomid529 不仅降低缺血性视网膜的增殖,也提高血管形成的组织和结构。[1] Palomid 529在肺癌NCI- 60细胞系中显示高效的抗增殖活性,GI50< 35μM。此外,Palomid 529在前列腺癌细胞PC-3显著加剧辐射引起的抗增殖作用。该生长抑制作用呈浓度依赖性。剂量为2和7μM可分别导致30和60%的生长抑制。Palomid 529在PC-3中抑制辐射诱导p-Akt激活和减少Bcl-2/Bax比例。Palomid 529不仅抑制辐射的Id-1和VEGF过表达也下调辐射诱导MMP – 2和MMP – 9 |
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体内研究 |
Palomid 529剂量依赖性抑制Ad-VEGF-A驱动的血管生成,裸鼠灌胃后Palomid 529可抑制C6V10胶质瘤生长。Palomid 529作用于AktS473而非AktT308信号。Palomid 529抑制肿瘤生长,血管生成和血管通透性。与对照组相比,Palomid 529处理PC – 3肿瘤小鼠可减少57.1%的肿瘤的生长。Palomid 529可有效抑制Müller细胞增殖,神经胶质瘢痕形成,和在兔视网膜脱离(RD)模型中的感光细胞死亡。在小鼠Brca1缺失肿瘤生长模型中,Palomid 529显着抑制Akt和 mTOR信号通路。 |
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特征 |
Palomid 529 是一种新颖的非类固醇类小分子抑制剂 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Palomid 529 是一种有效的 mTORC1 和 mTORC2 复合体抑制剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4604 mL |
12.3022 mL |
24.6045 mL |
5 mM |
0.4921 mL |
2.4604 mL |
4.9209 mL |
10 mM |
0.2460 mL |
1.2302 mL |
2.4604 mL |
50 mM |
0.0492 mL |
0.2460 mL |
0.4921 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
雌激素受体结合实验: |
细胞实验: |
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【注意 】
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