OTX015 | 蛋白结晶试剂盒耗材工具

OTX015 是一种有效的BET bromodomain抑制剂，在无细胞试验中对BRD2，BRD3，和BRD4的EC50范围为10 到 19 nM。

10-19 nM(EC50)

OTX015抑制BRD2，BRD3，和BRD4与AcH4的结合，IC50的范围为92到112 nM，并抑制各种人癌细胞系的生长，GI50的范围为60到200 nM。OTX015导致c-MYC表达快速下调，并且在ALKpos ALCL细胞系中，表现出与ALK抑制剂结合的协同抗增殖作用。

OTX015(口服)显著抑制Ty82 BRD-NUT中线癌肿瘤在裸鼠体内的生长，100 毫克/千克qd下能够抑制79%，10毫克/千克下抑制61%。

口服生物可利用的BRD2/3/4选择性抑制剂，处于临床I期临床试验，用于治疗血液学恶性肿瘤。

OTX-015；OTX015
分子式：C25H22ClN5O2S 分子量： 491.99

简介： OTX-015 是一种有效的 BRD2/3/4 抑制剂，IC50 值为 92-112 nM。
别名：MK-8628; Birabresib；OTX 015;OTX-015;
(S)-4-(4-Chlorophenyl)-N-(4-hydroxyphenyl)-2,3,9-trimethyl-6H-thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a][1,4]diazepine-6-acetamide
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO 98 mg/mL (199.19 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol 98 mg/mL (199.19 mM)
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥

运输条件：2~8℃运输
生物活性

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RVX-208(RVX 000222)

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。OTX-015是一种新的有效BRD抑制剂，在代表成熟B细胞肿瘤的几种细胞系中具有明显的抗增殖活性。可作为相关领域的科研试剂。
储液配置

	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.0326 mL	10.1628 mL	20.3256 mL
5 mM	0.4065 mL	2.0326 mL	4.0651 mL
10 mM	0.2033 mL	1.0163 mL	2.0326 mL
50 mM	0.0407 mL	0.2033 mL	0.4065 mL

经典实验操作（仅供参考）

激酶实验：

TR-FRET 试验:
为了评估OTX015与BRD2，BRD3，以及BRD4的结合，BRD表达的CHO细胞裂解物(来自感染表达质粒的CHO细胞， Flag标记的BRD2，BRD3，或BRD4 或仅载体)，铕共轭的抗Flag抗体，XL-665共轭的链霉亲和素，和生物素化的OTX015在室温下培育0.2到2小时。荧光性通过TR-FRET使用EnVision 2103多标阅读器测量，结合的EC50使用5.02版PRISM通过非线性回归计算。

细胞实验：

Cell lines: 人肿瘤细胞
Concentrations: ~2 μM
Incubation Time: 72小时
Method:

OTX015对癌细胞增殖的作用通过将人肿瘤细胞在逐渐增加浓度的OTX015下培育72小时进行评估，并使用基于四唑盐(WST-8)的比色测定评估。

动物实验：

Animal Models: Ty82 BRD-NUT 中线肿瘤异种移植的BLAB/c-nu/nu小鼠。
Formulation: —
Dosages: ~100 毫克/千克
Administration: 口服

【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。

我司所售出产品仅供于科研研究用途（非临床科研研究），每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。

CAS 号：202590-98-5
英文名字：OTX-015
质量标准：>98%,BET bromodomain抑制剂
分子式：C25H22ClN5O2S