ORY-1001 (Iadademstat)

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性 
 理化数据

分子量

303.27

化学式

C15H22N2 . 2HCl

CAS号

1431326-61-2

稳定性

3 years -20°C powder

溶解性

Water

61 mg/mL (201.14 mM)

DMSO

5 mg/mL (16.48 mM)

Ethanol

4 mg/mL warmed (13.18 mM)

生物活性

产品描述

ORY-1001 (RG-6016) 2HCl是一种口服具有活性的,选择性的,赖氨酸特异性脱甲基酶LSD1/KDM1A抑制剂,IC50为<20 nM,对相关的FAD依赖性氨基氧化酶具有高度选择性。

靶点

LSD1/KDM1A

20 nM

体外研究

在THP-1 (MLL-AF9)细胞中,ORY-1001导致me2H3K4在KDM1A靶点基因时间/剂量依赖性累积,同时诱导分化标志物。ORY-1001也会诱导THP-1中细胞凋亡,并抑制MV(4;11) (MLL-AF4)细胞的增殖和集落形成。

体内研究

在啮齿动物MV(4;11)异种移植物中,ORY-1001 (<0.020mg/kg, p.o.)导致肿瘤生长显著减少

储液配置

浓度 /溶剂体积(Water) /质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2974 mL

16.4870 mL

32.9739 mL

5 mM

0.6595 mL

3.2974 mL

6.5948 mL

10 mM

0.3297 mL

1.6487 mL

3.2974 mL

50 mM

0.0659 mL

0.3297 mL

0.6595 mL

实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: Rodent MV(4;11) xenografts
  • Formulation: —
  • Dosages: <0.020mg/kg
  • Administration: p.o.

运输条件:2~8℃运输

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CAS 号:1431326-61-2
英文名字:ORY-1001 (RG-6016) 2HCl

质量标准:98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

Powder

Identification

HNMR

Purity(HPLC)

≥98%

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