OG-L002

OGL002;OG-L002    
分子式:C15H15NO   分子量:225.29

简介: OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂。
别名:OG-L002;[1,1′-Biphenyl]-3-ol, 4′-[(1R,2S)-2-aminocyclopropyl]-4′-((1R,2S)-2-Aminocyclopropyl)biphenyl-3
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:45 mg/mL (199.74 mM);Water Insoluble;Ethanol :19 mg/mL (84.33 mM)
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述

OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,无细胞试验中IC50为20 nM,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。

特性

This selective LSD1 inhibitor was discovered in 2013. Potential for use in viral diseases such as HSV and VZV.

靶点

LSD1
(Cell-free assay)

20 nM

体外研究

OG-L002有效地抑制HSV IE基因在HeLa细胞和HFF细胞的表达,IC50分别约为10 μM和3 μM。在HeLa细胞或HFF细胞中,OG-L002(50 μM)导致子代病毒的产量减少,但并无显著毒性。 OG-L002(50 μM)增加抑制性染色质对病毒IE基因启动子的水平。此外,OG-L002也抑制人巨细胞病毒IE基因和腺病毒E1A基因的表达。

体内研究

在小鼠模型中,OG-L002 (6至40毫克/千克)以剂量依赖的方式抑制HSV原发感染。此外,在小鼠神经节外植体模型中,OG-L002也抑制单纯疱疹病毒激活的的延迟。

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ORY-1001 (LSD1-IN-1抑制剂)

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 OG-L002是一种有效的,特异性LSD1抑制剂,比作用于MAO-B和MAO-A选择性分别高36和69倍。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作(仅供参考)

激酶实验:

LSD1去甲基化分析:
人重组LSD1蛋白以二甲基化H3K4肽为底物孵育,在各种浓度的抑制剂(0-75μM)或对照反苯环丙胺存在或不存在下进行。脱甲基酶活性是通过检测催化过程中H 2 O 2的产生测定的,活性检测使用Amplex红过氧化物/过氧化酶偶联测定试剂盒。每个反应一式三份进行。最大LSD1脱甲基酶活性是在无抑制剂得到并用于背景校正荧光。在Ki(IC50)OG-L002的计算达到一半最大活性时的浓度。

细胞实验:

  • Cell lines: HeLa和HFF细胞
  • Concentrations: ~50 μM
  • Incubation Time: 12 小时
  • Method: HeLa细胞或HFF细胞用saponin(阳性对照)或化合物OG-L002处理12小时。细胞毒性作用是使用制造商建议的条件来确定,并用和DMSO对照的细胞毒性比较表示。

动物实验:

  • Animal Models: 感染HSV-2(MS株)的BALB/ c雌性小鼠
  • Formulation: DMSO
  • Dosages: ~50 毫克/千克
  • Administration: 腹腔给药

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:1357302-64-7
英文名字:OGL002
质量标准:>98%,BR
分子式:C15H15NO