NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。
理化数据
分子量 |
494.58 |
化学式 |
C27H34N4O5 |
CAS号 |
1419949-20-4 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
100 mg/mL (202.19 mM) |
Ethanol |
10 mg/mL warmed (20.21 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。 |
体外研究 |
在体外,NVP-TNKS656跨物种表现出低到中度的微粒体ER值和高溶解性。在耐PI3K 或 AKT抑制剂的细胞中,NVP-TNKS656阻断Wnt/β-连还素通路,并促进细胞凋亡。 |
体内研究 |
在小鼠中,NVP-TNKS656表现出低清除率和分布容积,并表现出良好的暴露和适度的口服利用度。在负荷MMTV-Wnt1肿瘤的无胸腺裸鼠中,NVP-TNKS656 (350 mg/kg, p.o.)稳定Axin1蛋白,并减少70-80%的Wnt/beta-连环蛋白靶基因Axin2 mRNA水平。在结肠直肠癌PDX模型中,NVP-TNKS656减少核β-连环蛋白,逆转耐药性,并抑制肿瘤生长。 |
备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。