Nocodazole;诺考达唑
分子式:C14H11N3O3S 分子量:301.32
简介: Nocodazole是快速可逆的 microtubule 抑制剂。 Nocodazole与β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学,从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。
别名:诺考达唑; Oncodazole; R17934;Carbamic acid, N-[6-(2-thienylcarbonyl)-1H-benzimidazol-2-yl]-, methyl ester
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:7 mg/mL (23.23 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl,Abl(E255K)和Abl(T315I),无细胞试验中IC50分别为0.21 μM, 0.53 μM和0.64 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Nocodazole是癌症相关激酶的高亲和力配体,如的磷酸化ABL, c-KIT, BRAF, 和 MEK ,Kd值分别为0.091 μM, 1.6 μM, 1.8 μM 和1.6 μM,。此外,Nocodazole对ABL(E255K)磷酸化, ABL(T315I) 磷酸化, BRAF(V600E) 和 PI3Kγ 的Kd值分别是0.12 μM, 0.17 μM, 1.1 μM 和1.5 μM。Nocodazole诱导慢性淋巴细胞白血病细胞凋亡;抑制胰岛素刺激的葡萄糖转运;在人类结肠癌细胞减少细胞凋亡;损害内侧神经节嵴细胞的形态和方向迁移。Nocodazole于高浓度时,在细胞中迅速解聚微管,而低浓度可抑制微管的动态不稳定。用Nocodazole处理经同步化6小时的分裂期细胞,加入不同浓度的紫杉醇后,可造成G1期阻滞,半数抑制浓度为4nM。紫杉醇处理经Nocodazole预处理的细胞,在无Nocodazole的条件下,细胞仅能形成游离微管,而在有Nocodazole存在的条件下,则可形成聚集的中心体微管。 Nocodazole通过结合β-微管蛋白破坏微管,可阻碍二硫键形成和囊泡运输,抑制METH诱导的细胞凋亡和溶酶体功能障碍。Nocodazole预处理可显著减少METH诱导的细胞凋亡。 |
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体内研究 |
Ketoconazole和Nocodazole联合使用比单独使用可更强地抑制小鼠的肿瘤体积和肿瘤重量。在COLO205肿瘤移植模型中联合使用的诱导凋亡效果也比单独使用更明 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 Nocodazole是一种微管聚合的快速可逆抑制剂,也抑制Abl,Abl(E255K)和Abl(T315I),本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.3187 mL |
16.5937 mL |
33.1873 mL |
5 mM |
0.6637 mL |
3.3187 mL |
6.6375 mL |
10 mM |
0.3319 mL |
1.6594 mL |
3.3187 mL |
50 mM |
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经典实验操作(仅供参考)
动物实验 |
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【注意 】
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