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NLG919；Navoximod；IDO-IN-7
分子式：C18H22N2O 分子量：282.38
简介：NLG919是一种新型的、可口服的吲哚胺2,3-双加氧酶（IDO）途径的小分子抑制剂。Ki和EC50值分别为7 nM和75 nM。IDO途径是参与过敏性炎症的重要通路，通过将色氨酸（Trp）代谢合成犬尿氨酸（kynurenine）介导免疫抑制效应，分别经由GCN2、mTOR和AHR诱导下游信号，从而影响T细胞的增值和分化。
物理性状及指标：
外观：……………………白色至卡其色固体粉末
纯度：……………………>98%
溶解性：…………………Ethanol 30 mg/mL (106.23 mM)；DMSO15 mg/mL warmed (53.11 mM)；Water Insoluble
生物活性
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产品描述 |
NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂，无细胞试验中Ki/EC50为 7 nM/75 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
NLG919有效阻止IDO诱导的T细胞抑制和大量T细胞产生，ED50为80 nM。类似地，使用从肿瘤引流淋巴结得到表达IDO的小鼠DC，NLG919抑制IDO诱导的抗原特异性T细胞，ED50为120 nM。 |
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体内研究 |
在小鼠中，NLG919单次口服给药降低血浆和组织Kyn浓度约50％。在含B16F10瘤的小鼠中，NLG919显着增强了pmel-1细胞对接种同源hgp100肽和CpG-1826的抗肿瘤反应。 |
用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。NLG919是一种有效的IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygenase)通路抑制剂，无细胞试验中Ki/EC50为 7 nM/75 nM。由于IDO途径与各种恶性肿瘤的既定相关性，NLG919被用于与癌症相关的免疫抑制的治疗。
经典实验操作（仅供参考）
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细胞实验: |
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细胞系 |
人和鼠IDO+ pDCs |
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制备方法 |
溶解度有限。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月。 |
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反应条件 |
37℃ |
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实验结果 |
NLG919有效地阻断IDO诱导的T细胞抑制，恢复强有力的T细胞应答，EC50为90 nM。在来自小鼠肿瘤引流淋巴结的IDO+ pDCs中，NLG919消除了体外IDO诱导的抗原特异性T细胞（OT-I或pmel-1）的抑制，ED50为130 nM。 |
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动物实验: |
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动物模型 |
携带B16F10肿瘤小鼠 |
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给药剂量 |
NLG919以3 mg/mL溶于水中给药，同时IP注射6 mg的日剂量或1 mg/dose，每天两次，皮下注射，同时SC渗透泵注射360 μg/day。 |
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实验结果 |
在同源hgp100肽加上CpG-1826接种的幼稚pmel-1细胞IFA中，NLG919显著增强了抗肿瘤应答。NLG919加pmel-1/疫苗在接种的4天内，肿瘤大小显著减小。与接受pmel-1/疫苗没有使用NLG919的对照动物相比，肿瘤体积减少约95％。 |
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注意事项 |
请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
储存条件：-20℃，避光防潮密闭干燥。
运输条件：2~8℃运输
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