Nimodipine;尼莫地平
分子式: C21H26N2O7 分子量: 418.44简介:尼莫地平 Nimodipine(Nimotop)是钙离子通道阻断剂nifedipine类似物,能降血压,降低胞内游离钙,Beclin-1和自吞噬。
别名:BAY E 9736;1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-methoxyethyl 1-methylethyl ester, Isopropyl 2-methoxyethyl 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(m-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylate
物理性状及指标:
外观:……………………淡黄色结晶性粉末或粉末
熔点:……………………124-128°C
溶解性:…………………在丙酮、三氯甲烷或乙酸乙酯中易溶,在乙醇中溶解,在乙醚中微溶,在水中几乎不溶
密度:……………………1.21 g/cm3
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>98.5%,BR
IC50:……………………LLC-MK2 (肾细胞): IC50 = 96190 nM (猕猴); 克氏锥虫: IC50 = 32310 nM;
……………………………硕大利什曼虫: IC50 = 31040 nM; 恰氏利什曼虫: IC50 = 21620 nM;
……………………………巴西利什曼虫: IC50 = 42800 nM; 豚鼠: IC50 = 14.9 nM (豚鼠);
……………………………亚马逊利什曼虫: IC50 = 128.16 µM;
……………………………瞬时型感受器可能的阳离子通道A亚家族成员1:EC5050 = 800 nM (大鼠)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 2,738 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 Nimodipine是一种二氢吡啶衍生物,是钙离子通道抑制剂Nifedipine的类似物,具有降压活性。Nimodipine能减少细胞内游离Ca2+,Beclin-1及细胞自噬。
靶点
Calcium channel
体外研究
Nimodipine以年龄和浓度依赖性减小峰值振幅和AHP在一个的综合区域。在衰老CA1区神经元,Nimodipine (100 nM)显著降低AHP。Nimodipine通过减少尖峰频率以年龄和浓度依赖性增加兴奋性(延长去极化电流注入期间增加动作电位的数量)。年轻神经元CA1区中,Nimodipine在较高浓度时减少适应性。在老化神经元和年轻大鼠神经元中,Nimodipine(浓度低至100 nM)降低钙AP的的的平台期。
体内研究
Nimodipine抑制可逆的,剂量相关的听觉神经(CAP; N1-P1)的化合物动作电位,N1延迟在超阈值水平的延长,CAP的阈值的升高,在N1延迟以恒定振幅测量在CAP的阈值减少,在耳蜗微音(CM)的降低以及负总和电位(SP)的一个点的减少。 Nimodipine(10毫克/公斤,SC),一个L型的二氢吡啶钙通道拮抗剂,似乎完全阻止建立可卡因的作用调节,但只部分地阻挡可卡因致敏。Nimodipine(5-20毫克/千克,SC)剂量相关性抑制鼻戳响应的方式的可卡因和吗啡的自我管理。
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。尼莫地平是一种Ca2+通道阻滞剂。正常情况下,平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内,引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩,达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明,尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多,并且由于它具有很高的嗜脂性特点,易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时,脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论,临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛,然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,增加脑血流量,显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.3898 mL
11.9491 mL
23.8983 mL
5 mM
0.4780 mL
2.3898 mL
4.7797 mL
10 mM
0.2390 mL
1.1949 mL
2.3898 mL
50 mM
0.0478 mL
0.2390 mL
0.4780 mL
【注意】
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●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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