NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。
理化数据
分子量 |
408.48 |
化学式 |
C20H23F3N4S |
CAS号 |
1916571-90-8 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
81 mg/mL (198.29 mM) |
Ethanol |
81 mg/mL (198.29 mM) |
Water |
Insoluble |
生物活性
产品描述 |
NCT-503是phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)抑制剂,IC50为2.5 μM。NCT-503对其他脱氢酶基本没有活性,对所检测的168种GPCRs没有或仅具有微弱的交叉反应性。 |
||
靶点 |
|
||
体外研究 |
NCT-503具有合理的水溶解度,良好的吸收度、分布、代谢以及分泌特性(ADME)。NCT-503可选择性地阻止葡萄糖来源的丝氨酸合成,但同时引起SHMT1依赖性的一碳单位消耗,利用甘氨酸合成丝氨酸。这个无效循环可耗尽细胞内核苷酸,从而导致细胞周期阻滞。 |
||
体内研究 |
在腹腔注射后,NCT-503在肝脏和大脑中显著分布,具有良好的药物暴露量(AUClast=14,700 hr*ng/mL)、半衰期(2.5 hr)以及Cmax(在血浆中约为20 μM)。NCT-503对PHGDH的抑制可选择性地增加MDA-MB-468异种移植瘤的坏死,而对MDA-MB-231没有影响。它对PHGDH依赖性的MDA-MB-468移植瘤具有减少肿瘤生长和重量的作用,但对不依赖于PHGDH的MDA-MB-231无影响。 |
储液配置
浓度/ 溶剂体积(DMSO) /质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.4481 mL |
12.2405 mL |
24.4810 mL |
5 mM |
0.4896 mL |
2.4481 mL |
4.8962 mL |
10 mM |
0.2448 mL |
1.2241 mL |
2.4481 mL |
50 mM |
0.0490 mL |
0.2448 mL |
0.4896 mL |
实验操作(仅供参考)
动物实验: |
|
细胞实验 |
NCT-503 is prepared in DMSO. MDA-MB-468, BT-20, MT-3 cells are seeded in white 96-well plates allowed to attach for 24 hours. Cells are treated with NCT-503 for four days. Cell viability is assessed with Cell Titer-Glo and luminescence measured with a plate reader. |
运输条件:常温运输
备注:所有报价均已含国内快递费及发票费用。库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的。
英文名字:NCT503
质量标准:>98%,PHGDH抑制剂
分子式:C20H23F3N4S