Naloxone HCl dihydrate

Naloxone HCl dihydrate;盐酸纳洛酮  
分子式: C19H21NO4 · HCl · 2H2O   分子量: 399.87

简介: Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物.

物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
比旋度:……………[α]25/D −178.6°, c = 2.5 in H2O(lit.)
溶解性:……………DMSO 72 mg/mL (197.88 mM);Water 50 mg/mL;EthanolInsoluble
含量:………………>98%

储存条件: 常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输

生物活性

产品描述

Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物,用来中和过量阿片的效果。

靶点

Opioid receptor

体外研究

Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体(+)- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放,并抑制小胶质细胞产生超氧自由基,这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[(3)H] LPS到细胞膜的结合,但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用,过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 

体内研究

Naloxone(18.0毫克/公斤)抑制大鼠对水的摄入,当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时,Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗,而不改变水的摄入。在饮用啤酒和近啤酒大鼠中,Naloxone(10 毫克/千克)引起剂量依赖性降低的断点和运动活性  在大鼠黑质中,Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化,并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段,Naloxone抑制本镇痛活性,而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。纳洛酮是阿片受体强效拮抗剂(Ki=3.7、9.2、33μm,分别为μ、κ、δ-阿片受体),可作为阿片类药物过量或预防过量用药的解毒剂,Naloxone还可与丁丙诺啡联合治疗。成瘾和疼痛管理。
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CAS 号:51481-60-8;357-08-4(无水)

英文名字:盐酸纳洛酮
质量标准:>98%,二水合物,阿片类受体拮抗剂
分子式:C19H21NO4.HCl.2(H2O)
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