Naloxone HCl dihydrate；盐酸纳洛酮
分子式： C19H21NO4 · HCl · 2H2O 分子量： 399.87
简介： Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物.
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
比旋度：……………[α]25/D −178.6°, c = 2.5 in H2O(lit.)
溶解性：……………DMSO 72 mg/mL (197.88 mM)；Water 50 mg/mL；EthanolInsoluble
含量：………………>98%
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Naloxone HCl是阿片反向激动剂药物，用来中和过量阿片的效果。 |
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靶点 |
Opioid receptor |
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体外研究 |
Naloxone显著降低了LPS诱导的中脑神经元的变性。Naloxone和立体异构体（+）- Naloxone保护的多巴胺能神经元具有相等的效力。Naloxone抑制LPS诱导的小胶质细胞活化和炎症因子的释放，并抑制小胶质细胞产生超氧自由基，这和Naloxone异构体的保护作用有最好的相关性。Naloxone部分抑制[（3）H] LPS到细胞膜的结合，但以对过氧亚硝酸盐导致的多巴胺能神经元损失无作用，过氧亚硝酸盐是一氧化氮和超氧化物的产物。 |
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体内研究 |
Naloxone（18.0毫克/公斤）抑制大鼠对水的摄入，当水是作为唯一液体来源。当大鼠可以在乙醇溶液和水之间进行自由选择时，Naloxone剂量依赖性地减少乙醇消耗，而不改变水的摄入。在饮用啤酒和近啤酒大鼠中，Naloxone（10 毫克/千克）引起剂量依赖性降低的断点和运动活性 在大鼠黑质中，Naloxone抑制LPS诱导的小神经胶质细胞的活化，并显著降低LPS诱导的多巴胺能神经元损失。 N无论是在热板法和福尔马林试验的第一阶段，Naloxone抑制本镇痛活性，而不会影响对乙酰氨基酚的血药浓度。Naloxone阻止中枢神经系统中5-HT的浓度增加和皮质膜中5-HT2受体的减少。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。纳洛酮是阿片受体强效拮抗剂（Ki＝3.7、9.2、33μm，分别为μ、κ、δ-阿片受体），可作为阿片类药物过量或预防过量用药的解毒剂，Naloxone还可与丁丙诺啡联合治疗。成瘾和疼痛管理。
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