Moxonidine

Moxonidine;莫索尼定 
分子式: C9H12ClN5O   分子量: 241.68

简介:莫索尼定  Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉1型受体(I1-R)选择性激动剂,为降压剂。 

别名:4-Chloro-N-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)-6-methoxy-2-methyl-5-pyrimidinamine 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色粉末 
溶解性:…………………DMSO:24 mg/mL (99.3 mM);Water:Insoluble;Ethanol:2 mg/mL (8.27 mM)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………>99%
储存条件:2-8℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输。
生物活性

产品描述

Moxonidine(BDF5895)是咪唑啉受体亚型1的选择性激动剂,用于降压药。莫索尼定是一种集中作用的降压药。混合Nischarin(I1咪唑啉受体)和α2-AR肾上腺素能受体激动剂;显示I1 40倍高亲和力受体与α2-adrenoceptors。Moxonidine减少受激NE溢出(log EC50: -6.15 +/- 0.14)。AGN192403是I1-R的选择性配体,对moxonidine (log EC50: -6.01 +/- 0.25)[1]的剂量-响应曲线无影响。莫索尼定而非氯尼定的低血压和心动过缓作用是通过咪唑啉受体介导的,依赖于RVLM内完整的去甲肾上腺素能通路。此外,去甲肾上腺素能神经支配可能与42 kDa咪唑啉受体蛋白有关。

靶点

I1-R

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莫索尼定(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。莫索尼定是新型的中枢降压药,它是一种对咪唑啉I1受体具有高度亲和力的选择性激动剂。根据不同的种属、组织和所用的配体,本品对咪唑啉I1受体的选择性比对α2肾上腺素受体的选择性可高达600倍,在体内与中枢咪唑啉I1受体的结合明显与血压下降程度有关。动物实验时用一种对咪唑啉受体位点有亲和力的α2肾上腺素受体拮抗剂预处理后,可抵消本品引起的血压下降。 
储液配置

Moxonidine

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

4.1377 mL

20.6885 mL

41.3770 mL

5 mM

0.8275 mL

4.1377 mL

8.2754 mL

10 mM

0.4138 mL

2.0689 mL

4.1377 mL

50 mM

0.0828 mL

0.4138 mL

0.8275 mL

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商品货号:MB1591
CAS 号:75438-57-2
英文名字:莫索尼定
质量标准:>99%,BR
分子式:C9H12ClN5O
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