ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。
理化数据
分子量 |
407.49 |
化学式 |
C22H21N3O3S |
CAS号 |
71203-35-5 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
溶解性
DMSO |
81 mg/mL warmed (198.77 mM) |
Water |
Insoluble |
Ethanol |
Insoluble |
生物活性
产品描述 |
ML141是Rho家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 |
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靶点 |
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体外研究 |
ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂,增强TMX抑制细胞生长的能力。ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。此外,ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。 |
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体内研究 |
在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内,ML141 (1 mg/day i.p.),通过抑制Cdc42,能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。此外,在小鼠体内,ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员 |
实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
平衡结合测定: |
细胞实验: |
细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟,之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。 |
动物实验: |
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储液配置
浓度 /溶剂体积(DMSO) /质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.4540 mL |
12.2702 mL |
24.5405 mL |
5 mM |
0.4908 mL |
2.4540 mL |
4.9081 mL |
10 mM |
0.2454 mL |
1.2270 mL |
2.4540 mL |
50 mM |
0.0491 mL |
0.2454 mL |
0.4908 mL |
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英文名字:CID-2950007
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H21N3O3S