Mitoxantrone；米托蒽醌
分子式：C22H28N4O6 分子量： 444.48
简介：米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。
别名：mitozantrone；9,10-Anthracenedione, 1,4-dihydroxy-5,8-bis[[2-[(2-hydroxyethyl)amino]ethyl]amino]-
物理性状及指标：
外观：……………………深蓝色结晶
熔点：……………………170-1740°C (lit.)
溶解性：…………………DMSO ≥150 mg/mL；几乎不溶于丙酮
含量：……………………HPLC≥97%,BR
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| Description |
米托蒽醌 Mitoxantrone是拓扑异构酶II (topoisomerase II)的抑制剂；也可抑制蛋白激酶C (PKC)， IC50值为8.5 μM。 |
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IC50 & Target |
IC50: 8.5 μM (PKC) |
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In Vitro |
米托蒽醌以组蛋白H1的竞争性方式抑制PKC，其Ki值为6.3μM，并且以磷脂酰丝氨酸和ATP的非竞争性方式[1]。 用米托蒽醌（0.5μg/ mL）处理B-CLL细胞48小时可诱导细胞活力下降。米托蒽醌诱导DNA片段化和聚（ADP-核糖）聚合酶（PARP）的蛋白水解切割，表明米托蒽醌的细胞毒性效应是由于诱导细胞凋亡。米托蒽醌对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7显示细胞毒性，IC50分别为18和196 nM。 |
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In Vivo |
以IP最佳剂量（1.6 mg / kg /天;作为游离碱）给予米托蒽醌，在IP植入的L1210白血病小鼠中产生统计学显着数量的60天存活者（疗效）。 在SC植入的Lewis肺癌中，IV施用的米托蒽醌和ADM也显示出有效的抗肿瘤活性并分别产生60％和45％的ILS。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品是种抗癌药。通过和DNA分子结合，抑制核酸合成而导致细胞死亡。本品为细胞周期非特异性药物。与蒽环类药物没有完全交叉耐药性。
储液配置
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.2498 mL |
11.2491 mL |
22.4982 mL |
|
5 mM |
0.4500 mL |
2.2498 mL |
4.4996 mL |
|
10 mM |
0.2250 mL |
1.1249 mL |
2.2498 mL |
经典实验操作（仅供参考）
|
细胞实验
|
将人乳腺癌细胞系MDA-MB-231和MCF-7接种于标准96孔板中。 接种一天后，更换培养基并在7天内用含有不同浓度的米托蒽醌（10-5至5μM）和含或不含DHA（30μM）的培养基代替。 通过四唑盐测定法测量细胞的活力作为整体。 |
|
动物实验 |
小鼠：米托蒽醌对小鼠实验性肿瘤的抗肿瘤活性进行测试，并与七种抗肿瘤抗生素的结果进行比较。在肿瘤接种后的第1, 5天和第9天，通常给予药物IP或IV。Mitoxantrone在最佳剂量（1.6毫克/千克/日；作为游离碱）给予IP。 |
【注意】
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质量标准：HPLC≥97%,BR
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TESTS |
SPECIFICATIONS |
|
Appearance |
Blue-black powder |
|
UV Max |
λmax=670±2nm |
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Identification |
HNMR |
|
Purity(HPLC) |
≥97.0% |