MG-132；MG132；蛋白酶体抑制剂
分子式：C26H41N3O5 分子量：475.62
简介： MG-132是一种有效，可逆，能渗透细胞的 20S蛋白酶体 抑制剂。它抑制蛋白酶体胰凝乳蛋白酶样肽酶活性。
别名：L-Leucinamide, N-[(phenylmethoxy)carbonyl]-L-leucyl-N-[(1S)-1-formyl-3-methylbutyl]-
物理性状及指标：
外观：………………白色至黄色固体
溶解性：……………DMSO：90 mg/mL (189.22 mM)；Water Insoluble；Ethanol ：25 mg/mL (52.56 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：2~8℃运输
生物活性
| 产品描述 |
MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂，IC50分别为100 nM和1.2 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MG-132抑制20S 蛋白酶体ZLLL-MCA降解活性，IC50为100 nM，比ZLLal(IC50为110 μM)有效1000多倍。MG-132也会抑制钙蛋白酶，IC50 为1.2 μM。MG-132在20 nM的最佳浓度下诱导PC12细胞中神经突增生，表现出高于ZLLal 500倍的效能。MG-132 (10 μM) 通过抑制蛋白酶体介导的IκBα降解，有效抑制A549细胞中TNF-α诱导的NF-κB活化，白介素-8 (IL-8)基因转录，和IL-8蛋白质释放。 MG-132处理通过抑制26S蛋白酶体，有效诱导p53依赖性KIM-2细胞凋亡。不同于BzLLLCOCHO或PS-341，MG-132处理对26S蛋白酶体的糜蛋白样(CT-L)和肽谷氨酰基肽水解(PGPH)活性抑制较弱，而相对于BzLLLCOCHO，MG-132能够更有效诱导多发性骨髓瘤细胞(U266 和OPM-2)的细胞凋亡。MG-132 (1 μM)通过激活AP-1家族成员c-Fos和 c-Jun，使TRAIL抗性前列腺癌细胞敏感，这反过来抑制抗凋亡分子c-FLIP(L)。MG-132显著增强肌醇六磷酸(IP6) 的作用以降低PC3 和DU145雄激素非依赖性前列腺癌(AIPCa)细胞系的细胞代谢活性。 |
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体内研究 |
MG-132给药有效恢复mdx小鼠骨骼肌纤维中肌萎缩蛋白，β-营养不良聚糖蛋白，α-营养不良聚糖蛋白，和α-肌聚糖蛋白的表达水平和血浆膜定位，减少肌肉膜损伤，并改善肌肉萎缩症的组织病理学信号。MG-132治疗通过下调肌肉特异性泛素连接酶atrogin-1/MAFbx 和MuRF-1 mRNA，显著减少小鼠体内固定化诱导的骨骼肌萎缩。 |
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MB2634
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PSI(蛋白酶体抑制剂);Proteasome Inhibitor 1 |
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MB6152 |
PD 151746 |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 MG-132是一种具有细胞透性的蛋白酶体和calpain抑制剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1025 mL |
10.5126 mL |
21.0252 mL |
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5 mM |
0.4205 mL |
2.1025 mL |
4.2050 mL |
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10 mM |
0.2103 mL |
1.0513 mL |
2.1025 mL |
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50 mM |
0.0421 mL |
0.2103 mL |
0.4205 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
MG-132对20S蛋白酶体抑制活性的测定: |
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细胞实验 |
细胞在不同浓度的MG-132下暴露24，和48小时。上清液和单层细胞通过离心采集，并固定在含70%乙醇的PBS中，用吖啶橙着色。等体积细胞和吖啶橙(5 mg/mL的PBS溶液)在显微镜载玻片上固定，并通过荧光显微镜检测。对于膜联蛋白V分析，细胞通过离心采集，并用膜联蛋白V和碘化丙啶着色。对于细胞分析，细胞在PBS中于室温下再水化10分钟，随后用碘化丙啶(5 mg/mL)着色。所有样品使用Coulter Epics XL流式细胞分析仪分析。 |
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动物实验 |
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【注意 】
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