MG-132-(R)

MG-132(R)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂,IC50为0.22 μM。

理化数据

分子量

475.62

化学式

C26H41N3O5

CAS号

1211877-36-9

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

95 mg/mL (199.73 mM)

Ethanol

95 mg/mL (199.73 mM)

Water

<1 mg/mL 难溶或者不溶

生物活性

产品描述

MG-132(R)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂,IC50为0.22 μM。

靶点

ChTL(20S Proteasomes)

PGPH(20S Proteasomes)

TL(20S Proteasomes)

0.22 μM

2.95 μM

34.4 μM

体外研究

(R)-MG132是一种有效的、具有细胞透性的、可逆的蛋白酶体抑制剂。它能抑制J558L多发性骨髓瘤细胞核EMT6乳腺癌细胞溶解产物中的蛋白酶体活性。与(S)-MG132相比较,(R)-MG132立体异构体是更为有效的chymotrypsin-like (ChTL)、trypsin-like (TL)和peptidylglutamyl peptide hydrolyzing proteasome (PGPH) 活性抑制剂。然而,(R)-MG132的IC50却比(S)-MG132低5倍(0.22μM/0.89 μM),对肿瘤细胞不具有强有效的细胞抑制/细胞毒性作用。

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CAS 号:1211877-36-9

英文名字:(R)-MG132
质量标准:>98%,BR
分子式:C26H41N3O5