MG-132(R)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂,IC50为0.22 μM。
理化数据
分子量 |
475.62 |
化学式 |
C26H41N3O5 |
CAS号 |
1211877-36-9 |
稳定性 |
3 years -20°C powder |
2 years -80°C in solvent |
溶解性
DMSO |
95 mg/mL (199.73 mM) |
Ethanol |
95 mg/mL (199.73 mM) |
Water |
<1 mg/mL 难溶或者不溶 |
生物活性
产品描述 |
MG-132(R)是一种有效的、可逆的、具有细胞透性的proteasome抑制剂,IC50为0.22 μM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
(R)-MG132是一种有效的、具有细胞透性的、可逆的蛋白酶体抑制剂。它能抑制J558L多发性骨髓瘤细胞核EMT6乳腺癌细胞溶解产物中的蛋白酶体活性。与(S)-MG132相比较,(R)-MG132立体异构体是更为有效的chymotrypsin-like (ChTL)、trypsin-like (TL)和peptidylglutamyl peptide hydrolyzing proteasome (PGPH) 活性抑制剂。然而,(R)-MG132的IC50却比(S)-MG132低5倍(0.22μM/0.89 μM),对肿瘤细胞不具有强有效的细胞抑制/细胞毒性作用。 |
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