简介： Methotrexate (MTX),一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂，与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。
中文名：甲氨蝶呤
物理性状及指标：
外观：……………………黄褐色或黄色结晶性粉末
熔点：……………………195℃(dec.)
溶解性：…………………DMSO(warmed) ：90 mg/mL；Water Isoluble；Ethanol Insoluble
密度：……………………1.54 g/cm3 (预测)
含量：……………………>99%
IC50：……………………二氢叶酸还原酶：IC50 = 6.6 nM (Escherichia coli K-12)；
……………………………核受体共激活剂3：IC50 = 210.97 nM (Homo sapiens)；
……………………………CCRF-CEM (T-cell leukemia)：EC50 = 12.5 nM (Homo sapiens)
生物活性
| 产品描述 |
Methotrexate (MTX),一种叶酸类似物，是细菌、癌细胞和正常细胞中dihydrofolate reductase(DHFR)的非选择性抑制剂，与DHFR、NADPH形成无活性的三元复合物。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Methotrexate (0.1-10 mM)诱导体外活化的来自人类外周血的T细胞的细胞凋亡。在混合淋巴细胞反应中，Methotrexate使活化的T细胞的克隆缺失。Methotrexate能够通过CD95不依赖的途径选择性删除活化的外周血中T细胞。Methotrexate通过还原性叶酸载体被细胞利用，随后在细胞内被转化为聚谷氨酸盐。Methotrexate导致体外中性粒细胞刺激的白三烯B4的产生减少。Methotrexate聚谷氨酸盐抑制5-氨基咪唑-4-氨甲酰核糖核苷 (AICAR)甲酰基转移酶，比对其他参与嘌呤生物合成的酶更加有效。Methotrexate也通过抑制体外TNF诱导的核因子κB活化而抑制TNF活性，与该因子，IκBα的一个抑制剂的降解和活化的减少部分相关，也可能与腺苷的释放有关。Methotrexate通过来自健康人体和RA患者的T细胞受体激活的T淋巴细胞抑制TNF 和IFN-γ的产生。Methotrexate的治疗与TNF-α阳性的CD4+ T 细胞显著减少，而T细胞表达的抗炎因子IL-10的数量增加有关。 |
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体内研究 |
在小鼠体内，Methotrexate增加脾细胞中AICAR含量，升高了角叉菜胶发炎气泡的渗出液中腺苷浓度，并且显著抑制了发炎气泡中白血球的积累。在小鼠体内，Methotrexate介导的白血球累积的减少被注射腺苷脱氨酶（ADA）到气泡而部分逆转，被特定的腺苷A2受体拮抗剂，3,7-dimethyl-1-propargylxanthine (DMPX)完全逆转，但不会被腺苷A1受体拮抗剂，8-cyclopentyl-dipropylxanthine所影响。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。四氢叶酸是在体内合成嘌呤核苷酸和嘧啶脱氧核苷酸的重要辅酶，本品作为一种叶酸还原酶抑制剂，主要抑制二氢叶酸还原酶而使二氢叶酸不能还原成有生理活性的四氢叶酸，从而使嘌呤核苷酸和嘧啶核苷酸的生物合成过程中一碳基团的转移作用受阻，导致DNA的生物合成受到抑制。此外，本品也有对胸腺核苷酸合成酶的抑制作用，但抑制RNA与蛋白质合成的作用则较弱，本品主要作用于细胞周期的S期，属细胞周期特异性药物，对G1/S期的细胞也有延缓作用，对G1期细胞的作用较弱。
储液配置及储存：DMSO(warmed) ：90 mg/mL；如溶解困难，可以通过快速搅拌，超声或温和加热（在45-60°C下水浴）。液体稳定性报道的很少，建议现配现用，如需储存，建议：-20℃1-3月；-80℃ 3-6月
储存条件：-20℃，防潮、密闭、密封。
运输条件：2~8℃ 运输。
| 浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.2005 mL |
11.0026 mL |
22.0051 mL |
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5 mM |
0.4401 mL |
2.2005 mL |
4.4010 mL |
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10 mM |
0.2201 mL |
1.1003 mL |
2.2005 mL |
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50 mM |
0.0440 mL |
0.2201 mL |
0.4401 mL |
【注意】 ●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
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CAS 号：59-05-2