MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物。
理化数据
| 分子量 |
304.39 |
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化学式 |
C20H20N2O |
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CAS号 |
1162656-22-5 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
60 mg/mL warmed (197.11 mM) |
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Ethanol |
60 mg/mL warmed (197.11 mM) |
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Water |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
MCB-613是一种有效的类固醇受体共激活因子(SRC)刺激物。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MCB-613选择性且可逆地结合到SRC-3的RID，并选择性杀死癌细胞，包括MCF-7 (乳腺癌)，PC-3 (前列腺癌)，H1299 (肺癌)，和HepG2 (肝癌)细胞，而对小鼠原代肝细胞和小鼠胚胎成纤维细胞(MEFs)没有毒性。MCB-613也会增加SRCs与其他共激活因子的相互作用，并显著诱导耦合到活性氧(ROS)产生的ER应激。 |
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体内研究 |
在MCF-7乳腺癌小鼠异种移植模型中，MCB-613 (20 mg/kg, i.p.)显著并剧烈地抑制肿瘤生长，而不引起明显的动物毒性和体重损失。 |