MC1568
分子式:C17H15FN2O3 分子量:314.31
简介: MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
别名:3-[5-(3-(3-Fluorophenyl)-3-oxopropen-1-yl)-1-methyl-1H-pyrrol-2-yl]-N-hydroxy-2-propenamide
物理性状及指标:
外观:………………粉红色至红色粉末
溶解性:……………DMSO:13 mg/mL (41.36 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
MC1568是一种选择性的HDAC抑制剂,作用于玉米HD1-A,无细胞试验中IC50为100 nM,作用于HD1-A比作用于HD1-B选择性高34倍。 |
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特性 |
MC1568是新型HDAC选择性抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
MC1568是II型选择性组蛋白去乙酰化酶 (IIa)抑制剂,IC50为220 nM,且选择性比I型高176倍。MC1568作用于人类乳腺癌ZR-75.1细胞裂解物, 不抑制HDAC1,但是抑制HDAC4。MC1568 (20 μM)作用于MCF-7细胞, 增强乙酰化 H3和H4组蛋白的累积,和乙酰基微管蛋白的水平,说明MC1568可抑制HDAC6。MC1568 (5 μM) 作用于C2C12细胞,通过降低肌细胞增强因子2D (MEF2D)的表达, 稳定HDAC4-HDAC3-MEF2D复合体, 和抑制分化诱导的MEF2D乙酰化,从而阻止肌细胞生成。 MC1568 (5或10 μM) 干扰RAR和PPARγ调节的分化诱导信号通路。 MC1568作用于F9细胞, MC1568特定抑制内胚分化,不影响VA诱导的早幼粒NB4细胞的成熟。MC1568作用于3T3-L1细胞,降低PPARγ诱导的脂肪生成。 |
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体内研究 |
MC1568按50 mg/kg剂量作用于鼠内,明显抑制组织选择性HDAC。MC1568作用于骨骼肌和心脏,抑制HDAC4和 HDAC5的活性,不影响 HDAC3活性, 因此MEF2-HDAC复合体处于未激活状态。MC1568按50mg/kg剂量作用于报道的PPRE-Luc鼠, 损害PPARγ信号,主要在心脏和脂肪组织部位。在最新胰脏移植研究中,MC1568 增强内分泌β和δ-cells细胞,也增强Pax4的表达, Pax4是β和δ细胞分化所需的一个关键因子。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MC1568是组蛋白脱乙酰酶(HDAC II)的抑制剂,可用于癌症研究。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
3.1816 mL |
15.9079 mL |
31.8157 mL |
5 mM |
0.6363 mL |
3.1816 mL |
6.3631 mL |
10 mM |
0.3182 mL |
1.5908 mL |
3.1816 mL |
50 mM |
– |
– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
玉米HD2, HD1-B,和 HD1-A 酶抑制: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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英文名字:MC1568
质量标准:>98%,选择性HDAC抑制剂
分子式:C17H15FN2O3