LY 294002 hydrochloride
分子式：C19H17NO3 · HCl 分子量：343.80
别名：2-(4-Morpholinyl)-8-phenyl-1(4H)-benzopyran-4-one hydrochloride
物理性状及指标：
外观：…………………白色至类白色固体
溶解性：………………DMSO: >5 mg/mL；H2O: insoluble
纯度：…………………>98%,BR
储存条件：2-8℃，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性及研究进展
磷脂酰肌醇3′-激酶（PI3K）和Akt /蛋白激酶B（PKB）允许在各种人类癌细胞中逃避细胞凋亡。 2-（4-吗啉基）-8-苯基色酮（LY294002）是一种PI3K抑制剂，应该可以使Akt / PKB失活，从而抑制细胞增殖并诱导体外和体内细胞凋亡。
| 产品描述 |
LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，在无细胞测定中IC50分别为 0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM；在溶液中比在Wortmannin中稳定，也能够阻断自噬体的形成。 |
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特性 |
LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。 |
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靶点 |
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体外研究 |
LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。 LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。 |
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体内研究 |
LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。 |
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用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。LY294002 是首个合成的已知抑制PI3Kα/δ/β的小分子，LY294002是一种PI3K抑制剂，能够阻断自噬体的形成。用于肿瘤、癌症等相关科研领域研究。
储液配置
 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.91 mL |
14.54 mL |
29.09 mL |
|
5 mM |
0.58 mL |
2.91 mL |
5.82 mL |
|
10 mM |
0.29 mL |
1.45 mL |
2.91 mL |
|
50 mM |
0.06 mL |
0.29 mL |
0.58 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 激酶实验 |
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细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
●我司产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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