LY294002

LY294002
分子式:C19H17NO3 分子量:307.34

简介: LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂,抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ。
别名:NSC 697286; SF 1101;4H-1-Benzopyran-4-one, 2-(4-morpholinyl)-8-phenyl
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色固体
溶解性:……………DMSO:36 mg/mL (117.13 mM);Water Insoluble;Ethanol:21 mg/mL (68.32 mM)
含量:………………>98.5%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

LY294002是第一个人工合成的抑制PI3Kα/δ/β的分子,IC50分别为0.5 μM/0.57 μM/0.97 μM,在溶液中比Wortmannin稳定, 也抑制自噬体的形成。

靶点

p110α

p110β

p110δ

IC50

0.5 μM

0.973 μM

0.57 μM

体外研究

LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系,使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降, 明显抑制生长和诱导凋亡。LY294002作用于肿瘤细胞,诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此,在体外,LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期,导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制,部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。

体内研究

体内,LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡,尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。 LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。

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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 LY294002是PI3Kα/δ/β靶点抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

LY294002

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

3.2537 mL

16.2686 mL

32.5373 mL

5 mM

0.6507 mL

3.2537 mL

6.5075 mL

10 mM

0.3254 mL

1.6269 mL

3.2537 mL

50 mM

0.0651 mL

0.3254 mL

0.6507 mL

经典实验操作(仅供参考)

激酶实验

激酶实验:
使用重组酶和1 μM ATP,通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24oC)进行激酶反应1小时,然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP,测定LY294002作用于一组激酶的效果。

细胞实验

  • Cell lines: 结肠癌细胞系: DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
  • Concentrations: 0-50 μM
  • Incubation Time: 0-48小时
  • Method: 1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002,重复加三次,在37oC下培养0-48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。

动物实验

  • Animal Models: 腹腔注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5-7周大)
  • Formulation: 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
  • Dosages: 0-100 mg/kg
  • Administration: 每天腹腔注射,持续3周

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:154447-36-6
英文名字:LY294002
质量标准:>98.5%,BR
分子式:C19H17NO3