LY2228820
分子式:C24H29FN6.2CH4O3S 分子量:612.74
简介:Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂。
别名:LY2228820; LY2228820 dimesylate;3H-Imidazo[4,5-b]pyridin-2-amine, 5-[2-(1,1-dimethylethyl)-4-(4-fluorophenyl)-1H-imidazol-5-yl]-3-(2,2- dimethylpropyl)-, methanesulfonate (1:2)
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:4 mg/mL warmed (6.52 mM);Water:100 mg/mL warmed (163.2 mM);Ethanol:3 mg/mL (4.89 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Ralimetinib (LY2228820) 是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。 |
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特性 |
LY2228820是新型有效的p38有丝分裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
LY2228820作用于RAW 264.7细胞,抑制p38α,和磷酸MAPKAPK-2(pMK2)水平,IC50分别为7 nM 和 34.3 nM。而且, LY2228820作用于小鼠腹腔巨噬细胞,抑制脂多糖 (LPS)-诱导的TNFα形成, IC50为5.2 nM。200 nM-800 nM LY2228820作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞, 包括INA6, RPMI-8226, U266, 和RPMI-Dox40,通过抑制HSP27磷酸化而显著抑制p38MAPK信号, HSP27是p38MAPK下游靶点,不影响 HSP27表达水平。200 nM-400 nM LY2228820增强Bortezomib诱导的细胞毒性和凋亡, 但是LY2228820 单独处理不会抑制MM.1S细胞生长。200 nM-800 nM LY2228820作用于长期骨髓基质干细胞(LT-BMSCs),骨髓单个核细胞(BMMNCs),外周血(PB)CD138+,CD138-或外周血(PB)CD14+细胞,也抑制IL-6和MIP-1α分泌。400 nM-800 nM LY2228820也抑制CD14+ 细胞形成破骨细胞。 |
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体内研究 |
LY2228820 作用于LPS诱导的小鼠,有效抑制TNFα 形成,半数有效剂量最小阈值 (TMED 50)小于1 mg/kg。LY2228820 作用于患胶原性关节炎(CIA)大鼠模型,有效作用于足肿胀, 骨质糜烂, 和软骨破坏, 半数有效剂量最小阈值(TMED50)为 1.5 mg/kg。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。本品Ralimetinib dimesylate (LY2228820) 是一种选择性,ATP竞争性的 p38 MAPK抑制剂,可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
1.6320 mL |
8.1601 mL |
16.3201 mL |
5 mM |
0.3264 mL |
1.6320 mL |
3.2640 mL |
10 mM |
0.1632 mL |
0.8160 mL |
1.6320 mL |
50 mM |
0.0326 mL |
0.1632 mL |
0.3264 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
抑制p38α实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
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