Loureirin B;龙血素B
分子式:C18H20O5 分子量:316.35
简介:龙血素 B Loureirin B 是从剑叶龙血树中分离到的黄酮类化合物,为 PAI-1 的抑制剂,IC50 值为 26.10 μM;同时可以抑制 KATP,以及 ERK、JNK 的磷酸化,具有抗糖尿病的功效。
别名:1-(4-hydroxyphenyl)-3-(2,4,6-trimethoxyphenyl)propan-1-one
物理性状及指标:
外观:…………………白色至类白色固体
溶解性:………………DMSO: 10 mg/ml
纯度:…………………>99%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
新的糖尿病药物的开发仍在探索中。从龙舌兰中提取的黄酮类物质Loureirin B被证实能增加胰岛素的分泌,降低血糖水平。有研究证实loureirin B对治疗胰岛素分泌有促进作用,采用细胞实验和计算方法进行实验。促进胰岛素分泌依赖于细胞外葡萄糖浓度。在基因水平上,loureirin B增强了Pdx-1和马夫的相对mRNA水平。同时,由于葡萄糖的持续吸收,细胞内ATP水平增加。进一步实验表明,抑制了irs -1细胞上的KATP通道电流,激活了电压依赖性钙通道。Cx43蛋白表达的增加可能介导Ca2+到细胞内。通过计算模拟,我们假设loureirin B可能与KATP通道相互作用以促进胰岛素分泌。通过以上论证得出loureirin B主要通过增加Pdx-1、MafA、细胞内ATP水平的mRNA水平、抑制KATP电流、Ca2+流入细胞内来促进胰岛素的分泌。
产品描述 |
Loureirin B是一种从龙血树中提取的黄酮类化合物,是一种纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂,IC50为26.10μM; 还抑制KATP,ERK和JNK的磷酸化,并具有抗糖尿病活性。 |
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靶点&IC50 |
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体外研究 |
Loureirin B增强了Pdx-1和MafA的相对mRNA水平。 Loureirin B(1,0.1和0.01μM)增加Ins-1细胞中的胰岛素分泌。 Loureirin B(0.01μM)几乎不会对细胞产生毒性。 Loureirin B提高MafA和Pdx-1和ATP水平的表达水平。 Loureirin B抑制KATP电流,但增加Ins-1细胞中的[Ca2 +] i水平。 Loureirin B抑制Col1和FN的表达,以及TGF-β1介导的p-JNK的上调。 Loureirin B还抑制由TGF-β1诱导的p-ERK的上调。此外,Loureirin B通过下调p-ERK和p-JNK来抑制TGF-β1刺激的成纤维细胞的收缩。然而,Loureirin B不抑制由TGF-β1诱导的p-p38的上调。在HS成纤维细胞中,Loureirin B以剂量依赖性方式下调I型胶原蛋白,III型胶原蛋白和α-平滑肌肌动蛋白的mRNA和蛋白质水平。 Loureirin B还抑制成纤维细胞增殖活性并重新分配细胞周期,但不影响细胞凋亡。 |
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体内研究 |
在兔耳瘢痕模型中,Loureirin B显着改善胶原纤维的排列和沉积,降低ColI,ColIII和α-SMA的蛋白质水平,并抑制肌成纤维细胞分化和瘢痕增殖活性。 在成纤维细胞中,Loureirin B有效抑制TGF-β1诱导的ColI,ColIII和α-SMA水平的上调,肌成纤维细胞分化和Smad2和Smad3的活化 |
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Loureirin B是一种从龙血树中提取的黄酮类化合物,是一种纤溶酶原激活物抑制剂(PAI-1)的抑制剂,对治疗胰岛素分泌有促进作用,并具有抗糖尿病活性。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
3.1611 mL |
15.8053 mL |
31.6106 mL |
5 mM |
0.6322 mL |
3.1611 mL |
6.3221 mL |
10 mM |
0.3161 mL |
1.5805 mL |
3.1611 mL |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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