Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod (GW856553X)
分子式:C22 H26 F N3 O2分子量:383.46

简介: Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。
物理性状及指标: 
外观:……………………粉末 
溶解性:…………………H2O : Insoluble;DMSO: 76 mg/mL (198.20 mM);Ethanol:76 mg/mL (198.20 mM)  (warmed with 50ºC water bath)
含量:……………………>98% 
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥

生物活性

描述

Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

IC50 & Target

p38α  (Cell-free assay)

p38β (Cell-free assay)

8.1(pKi)

7.6(pKi)

体内

在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。

动物实验

  • Animal Models: 自发性高血压易卒型大鼠
  • Formulation: —
  • Dosages: ~12 毫克/千克
  • Administration: 口服
    (Only for Reference)

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储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。

Losmapimod (GW856553X)

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.6078 mL

13.0392 mL

26.0783 mL

5 mM

0.5216 mL

2.6078 mL

5.2157 mL

10 mM

0.2608 mL

1.3039 mL

2.6078 mL

50 mM

0.0522 mL

0.2608 mL

0.5216 mL

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CAS 号:585543-15-3
英文名字:Losmapimod
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H26FN3O2
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