Losmapimod (GW856553X)
分子式:C22 H26 F N3 O2分子量:383.46
简介: Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。
物理性状及指标:
外观:……………………粉末
溶解性:…………………H2O : Insoluble;DMSO: 76 mg/mL (198.20 mM);Ethanol:76 mg/mL (198.20 mM) (warmed with 50ºC water bath)
含量:……………………>98%
储存温度:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
描述
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Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3. |
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IC50 & Target |
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体内 |
在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内,Losmapimod显著提高存活率,内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用,以及肾功能指数,随后减弱血脂异常,高血压,心脏重塑,血浆肾素活性(PRA),醛固酮,以及白细胞介素-1β(IL-1β)。 |
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动物实验 |
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Pamapimod (R-1503, Ro4402257) |
储液配置及储存: 按表中溶解性配置;如溶解困难,可以通过快速搅拌,超声或温和加热(在45-60°C下水浴)。液体稳定性报道的很少,建议现配现用,如需储存,建议:-20℃1-3月;-80℃ 3-6月。
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.6078 mL |
13.0392 mL |
26.0783 mL |
5 mM |
0.5216 mL |
2.6078 mL |
5.2157 mL |
10 mM |
0.2608 mL |
1.3039 mL |
2.6078 mL |
50 mM |
0.0522 mL |
0.2608 mL |
0.5216 mL |
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