Loperamide HCl

Loperamide HCl;盐酸洛哌丁胺  
分子式:C29H33ClN2O2·HCl  分子量:513.50

简介: 盐酸洛哌丁胺  Loperamide盐酸盐是阿片类受体激动剂,是长效止泻剂。 

别名:洛哌丁胺 盐酸盐; 4-(p-Chlorophenyl)-4-hydroxy-N,N-dimethyl-α,α-diphenyl-1-piperidinebutyramide hydrochloride;Loperamide 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末 
熔点:……………………223 °C (lit.)
溶解性:…………………DMSO:22 mg/ml;Ethanol:4mg/ml;Water:Insoluble
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………98%
IC50:……………………NPY2-R: IC50 = >35 µM (人); NPY1-R: IC50 = >35 µM (人)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 185 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥 

运输条件:常温运输 
生物活性

产品描述

Loperamide HCl是一种阿片受体激动剂,ED50为0.15 mg/kg。

靶点

μ-opioid receptor, 3.3nM(Ki);   δ-opioid receptor, 48nM(Ki)

体外研究

与人的阿片受体delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide表现对micro受体的高亲和力。在转染了人阿片受体的中国仓鼠卵巢细胞中,Loperamide强效刺激结合[35S]鸟苷5′-O-(3-硫代)三磷酸,EC50为56 nM,并抑制forskolin刺激的cAMP累积 (IC 50 =25 nM)。Loperamide在intrapaw注射后有效抑制福尔马林诱导退缩的晚期阶段。Loperamide是CES2的强抑制剂,Ki为1.5 muM,但它只能微弱抑制CES1A1(IC 50 =0.44 mM)。与人的阿片受体 delta (Ki = 48 nM)和kappa (Ki = 1156 nM)相比,Loperamide以浓度依赖的方式可逆阻断[K+]o诱发的[Ca2+] i的上升,IC50为0.9 mM。Loperamide(0.1-50 mM)浓度依赖性降低IBA峰值,IC50为2.5 mM。在试验的最高浓度,Loperamide在没有任何其它药理学试剂时充分阻止IBa。在膜电位为-60毫伏时,Loperamide也衰减NMDA诱发的电流,IC50为73 mM。

体内研究

在小鼠局部胫骨肿瘤(7.5-75毫克)或颈部(4毫克/千克)的毛皮下,Loperamide,阿片样激动剂无法穿越血-脑屏障,皮下注射时同时抑制热和机械痛觉过敏。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌的作用与阿片类相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用,直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质及葡萄糖的吸收,抑制前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌。此外,本品还可增加肛门括约肌的张力,可抑制大便失禁或便急。 
储液配置

Loperamide HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.9474mL

9.7371mL

19.4742mL

5 mM

0.3895mL

1.9474mL

3.8948mL

10 mM

0.1947mL

0.9737mL

1.9474mL

50 mM

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商品货号:MB1460
CAS 号:34552-83-5
英文名字:盐酸洛哌丁胺
质量标准:≥98%,BR

TESTS

SPECIFICATIONS

Appearance

White or almost white powder

Solubility

Soluble in ethanol(100mg/ml),clear

Identification

HNMR,UV Max

M.P.

220~228℃

Purity(HPLC)

≥98%

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