PF-5274857;PF5274857
分子式:C20H25ClN4O3S 分子量:436.96
简介:PF-5274857 是Smo拮抗剂,能抑制Hedgehog信号转导,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,能渗透入血脑屏障。
物理性状及指标:
外观:…………………白色至米色粉末
溶解性:………………DMSO 93 mg/mL (212.83 mM);Water 93 mg/mL (212.83 mM);Ethanol Insoluble
纯度:…………………>98%,BR
储存条件:-20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性及研究进展
抑制平滑(Smo)是一种有前途的治疗策略,用于治疗依赖于Hedgehog (Hh)信号通路的恶性肿瘤。pf – 5274857是一种新型的Smo拮抗剂,特别结合Smo K(i)为4.6±1.1 nmol / L和完全阻断下游基因的转录活动Gli1 IC(50)为2.7±1.4 nmol / L细胞。这Smo拮抗剂显示强劲的抗肿瘤活性与体内成神经管细胞瘤小鼠模型的集成电路(50)为8.9±2.6 nmol / L。胶质细胞1的下调与修补型成髓细胞瘤小鼠的肿瘤生长抑制密切相关。通过对修补(+/-)成髓细胞瘤模型中药物药代动力学与胶质细胞动力学之间关系的数学分析,得出了相似的肿瘤和皮肤胶质细胞(50)值,提示皮肤可作为检测肿瘤胶质细胞水平的替代组织。此外,PF-5274857能有效穿透血脑屏障,抑制原发性髓母细胞瘤小鼠大脑Smo活性,提高动物存活率。PF-5274857的脑通透性在具有完整血脑屏障的非肿瘤临床前物种中也得到了证实和量化。PF-5274857口服有效,体内代谢稳定。这些发现表明,PF-5274857是一种潜在的有吸引力的临床候选,用于治疗包括脑肿瘤和脑转移在内的由激活Hh通路驱动的肿瘤类型。
产品描述 |
PF-5274857是一种有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM和4.6 nM,可以穿透血脑屏障。 |
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特性 |
PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。 |
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靶点 |
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体外研究 |
PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以完全抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。PF-5274857 是Smo拮抗剂,能抑制Hedgehog信号转导,能渗透入血脑屏障。用于治疗包括脑肿瘤和脑转移在内的由激活Hh通路驱动的肿瘤类型。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
|
1 mM |
2.2885 mL |
11.4427 mL |
22.8854 mL |
5 mM |
0.4577 mL |
2.2885 mL |
4.5771 mL |
10 mM |
0.2289 mL |
1.1443 mL |
2.2885 mL |
50 mM |
0.0458 mL |
0.2289 mL |
0.4577 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
生化分析:
|
细胞实验 |
|
动物实验 |
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【注意】
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