PF-4989216

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。

理化数据

分子量

380.4

化学式

C18H13FN6OS

CAS

1276553-09-3

稳定性

3 years -20°C powder

2 years -80°C in solvent

溶解性

DMSO

76 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

7 mg/mL warmed (18.4 mM)

Water

<1 mg/mL

生物活性

产品描述

PF-4989216 是一种有效的选择性PI3K抑制剂,对p110α,p110β,p110γ,p110δ,和 VPS34的 IC50 分别为 2 nM,142 nM,65 nM,1 nM,和 110 nM。

靶点

p110δ

p110α

p110γ

Vps34

p110β

1 nM

2 nM

65 nM

110 nM

142 nM

体外研究

PF-4989216显著抑制细胞活性,在含有PIK3CA突变体的SCLC细胞中,比如NCI-H69,NCI-H1048,和Lu99A细胞。PF-4989216,通过PI3K信号抑制阻断SCLCs中细胞周期进程,并减少细胞转化。在负荷PIK3CA突变体的SCLCs中,PF-4989216诱导BIM-介导的细胞凋亡。

体内研究

在负荷NCI-H69或NCI-H1048异种移植物的SCID小鼠中,PF-4989216 (350 mg/kg, p.o.)抑制PI3K磷酸化信号,并诱导抗肿瘤活性。

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CAS 号:1276553-09-3

英文名字:PF4989216
质量标准:>98%,PI3K抑制剂
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