MLN-2238;Ixazomib;Ixazomib;MLN2238
分子式:C14H19BCl2N2O4 分子量:361.03
简介:艾沙佐米 MLN2238 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
别名:Ixazomib;MLN 2238;MLN-2238; B-[(1R)-1-[[2-[(2,5-dichlorobenzoyl)amino]acetyl]amino]-3-methylbutyl]boronic acid
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO: 72 mg/mL (199.42 mM);Water Insoluble;Ethanol :9 mg/mL (24.92 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Ixazomib;MLN2238抑制 20S proteasome的糜蛋白酶样蛋白水解位点(β5),IC50和Ki分别为3.4 nM和0.93 nM, 也抑制caspase样 (β1) 和胰蛋白酶样(β2) 蛋白水解位点, IC50分别为31和3500 nM。 |
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靶点 |
20S proteasome |
20S proteasome |
IC50 |
0.93 nM(Ki) |
3.4 nM |
体外研究 |
Ixazomib;MLN2238是氮端加帽的二肽亮氨酸硼酸,抑制20S 蛋白酶体的糜蛋白酶类(β5)水解位点,IC50为3.4 nM,Ki值为0.93 nM。更高浓度时, MLN2238也抑制20S蛋白酶体的caspase类水解 (β1)位点和胰蛋白酶类水解(β2)位点,IC50分别为31 nM和3.5 µM。MLN2238是蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂,这种可逆性存在时间依赖性。MLN2238抑制Calu-6细胞,IC50为9.7 nM。MLN2238作用于肿瘤细胞,为蛋白酶体的有效选择性可逆抑制剂。MLN2238和Bortezomib都为蛋白酶体的可逆抑制剂,都存在时间依赖性,但是MLN2238作用于蛋白酶体的分离半衰期比Bortezomib作用快6倍 (分别为18和110分钟)。MLN2238从蛋白酶体中分离比Bortezomib快,与Proteasome-Glo 实验中蛋白酶体活性更快恢复一致。 MLN2238 比Bortezomib具有更高的肿瘤药效。MLN2238是MLN9708的生物活性形式。 |
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体内研究 |
Ixazomib;MLN2238作用于移植瘤时,比bortezomib产生更强的药效反应。与bortezomib相比,作用于移植瘤时,MLN2238显示更高的最大值和持久的抑制肿瘤蛋白酶效果。说明用MLN2238处理的肿瘤,药效反应得到明显提高。MLN2238作用于CWR22移植瘤显示抗癌活性。与bortezomib 相比,作用于WSU-DLCL2移植瘤模型,MLN2238显示更强的肿瘤药效反应。另外,作用于OCI-Ly10和PHTX22L模型,MLN2238比 bortezomib具有更高的药效和抗癌活性。 |
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特征 |
Ixazomib;MLN2238是一流的蛋白酶抑制剂,在临床前期研究中,提高药物动力学活性,药效,及抗癌活性。 |
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用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。MLN2238抑制了chymotrypsin-like蛋白水解(β5)的20 s蛋白酶体IC50与Ki 3.4和0.93 nM,分别也抑制了caspase-like(β1)和trypsin-like(β2)蛋白水解网站,IC50 31和3500海里。MLN2238是肿瘤细胞中蛋白酶体的选择性、强效、可逆抑制剂。MLN2238具有时间依赖性可逆蛋白酶体抑制作用。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.7699 mL |
13.8493 mL |
27.6985 mL |
5 mM |
0.5540 mL |
2.7699 mL |
5.5397 mL |
10 mM |
0.2770 mL |
1.3849 mL |
2.7699 mL |
50 mM |
0.0554 mL |
0.2770 mL |
0.5540 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
激酶实验: |
细胞实验: |
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动物实验: |
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【注意 】
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英文名字:MLN-2238;Ixazomib
质量标准:>98%,BR
分子式:C14H19BCl2N2O4