GW3965 HCl

GW-3965 hydrochloride;GW3965 HCl   
分子式:C33H31ClF3NO3.HCl 分子量:618.51

简介: GW3965 hydrochloride是LXR 的激动剂,抑制hLXRα 和 hLXRβ的EC50 分别为190 和 30 nM。
别名:3-[3-[N-(2-Chloro-3-trifluoromethylbenzyl)-(2,2-diphenylethyl)amino]propyloxy]phenylacetic acid hydrochloride
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO 16 mg/mL warmed (25.86 mM);Water:Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

GW3965 HCl是一种有效的,选择性LXR激动剂,作用于hLXRα和hLXRβ,无细胞试验中EC50分别为190和30 nM。

靶点

hLXRβ 
(Cell-free assay)

LXRα/SRC1 LiSA 
(Cell-free assay)

hLXRα 
(Cell-free assay)

30 nM(EC50)

125 nM(EC50)

190 nM(EC50)

体外研究

GW3965使类固醇受体共激活因子1聚集到LXRα,在无细胞配体检测试验中,EC50 为125 nM。GW3965对hLXRα 和 hLXRβ表现出有效的拮抗活性,在细胞试验中EC50分别为190 nM 和30 nM。此外,GW3965也对其他核受体表现出优良的选择性。在人胰岛中,GW3965 (1 μM)降低选定促炎性细胞因子,包括IL-8,单核细胞趋化蛋白-1和组织因子的表达。

体内研究

在小鼠体内,GW3965在10 mg/kg剂量下使ABCA1表达上调8倍,并使循环水平提高30%,Cmax为12.7 μg/mL ,t1/2为2小时。在LDLR−/−和apoE−/−小鼠体内,GW3965 (10mg/kg)诱导ABCA1 和ABCG1表达,并表现出有效的抗动脉粥样硬化活性。在雄性sprague-dawley大鼠体内,GW3965降低Ang II介导的血压增加,并减少血管Ang II受体基因表达。在恶性胶质瘤小鼠模型中,GW3965导致LDLR降解,增加ABCA1胆固醇外排转运体的表达,从而有效促进肿瘤细胞死亡。

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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。GW3965 hydrochloride是 LXR 的激动剂,抑制hLXRα 和 hLXRβ,本品适用于相关领域的科研实验。
储液配置

GW3965 HCl

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

1.6168 mL

8.0839 mL

16.1679 mL

5 mM

0.3234 mL

1.6168 mL

3.2336 mL

10 mM

0.1617 mL

0.8084 mL

1.6168 mL

50 mM

经典实验操作(仅供参考)

动物实验:
  • Animal Models: C57BL/6 小鼠
  • Formulation: GW3965 溶解在 0.5% 甲基纤维素中
  • Dosages: ≤10 mg/kg
  • Administration: 口服

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

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CAS 号:405911-17-3
英文名字:GW-3965 hydrochloride
质量标准:>98%,LXR激动剂
分子式:C33H31ClF3NO3.HCl
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