Diltiazem HCL;盐酸地尔硫卓
分子式:C22H26N2O4S.HCl 分子量: 450.98
简介:盐酸地尔硫卓 Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。
别名: RG 83606 HCl;Diltiazem HCL;(+)-cis-Diltiazem hydrochloride;CRD-401; (2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one hydrochloride,
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色的结晶或结晶性粉末
熔点:……………………212-214 ºC
溶解性:…………………DMSO:90 mg/mL (199.56 mM);Water: 90 mg/mL (199.56 mM);Ethanol:4 mg/mL (8.86 mM)
含量:……………………>98%,BR
IC50:……………………JC 多瘤病毒M1/SVEdelta: EC5050 = 8500 nM (人SVG-A细胞)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥运输条件:常温运输
生物活性
产品描述 Diltiazem HCl 是一种Benzothiazepine衍生物,具有舒张血管的作用,由于其抑制钙离子在膜的功能。
靶点
Calcium channel
体外研究
Benzothiazepine钙离子拮抗剂盐酸地尔硫卓与跨膜段IIIS6和IVS6α1亚基的l型钙离子通道。地尔硫卓对收缩有剂量依赖性抑制作用,在肾上腺素受体激活和高k +去极化的刺激下,还能抑制Ca2+的流入。地尔硫卓在高钾离子和低浓度去甲肾上腺素(NE)对收缩的抑制作用大致相同。Diltiazem也抑制了心脏线粒体中依赖钠的Ca-efflux。(+)光学异构体的顺式和地尔硫卓trans-forms抑制Na-Ca交换活动可比效力(10 – 20μM IC50)。
体内研究
地尔硫卓对去极化兔主动脉Ca2+诱导的收缩产生非竞争性抑制。此外,去除[Ca2+]ex的平滑肌效应和增加diltiazem的平滑肌效应缺乏并行性。地尔硫卓改善大鼠甲状腺机能亢进的实验模型心脏微循环和功能。甲状腺亢进的治疗大鼠与洛沙坦地尔硫卓(4.7±0.7%;P < 0.001)显著降低左室纤维化区百分比。在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,diltiazem依赖静脉给药后降低血压,增加心率(0.03- 1 mg/kg)。口服地尔噻嗪(100 mg/kg)也能降低SHR的血压。
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盐酸地尔硫卓(标准品)
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Diltiazem HCl 是一种Benzothiazepine衍生物,具有舒张血管的作用,由于其抑制钙离子在膜的功能。可以用于相关领域的科学研究。
储液配置
1 mg
5 mg
10 mg
1 mM
2.2174 mL
11.0870 mL
22.1739 mL
5 mM
0.4435 mL
2.2174 mL
4.4348 mL
10 mM
0.2217 mL
1.1087 mL
2.2174 mL
50 mM
0.0443 mL
0.2217 mL
0.4435 mL
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