Diltiazem HCL

Diltiazem HCL;盐酸地尔硫卓 
分子式:C22H26N2O4S.HCl    分子量: 450.98
简介:盐酸地尔硫卓  Diltiazem hydrochloride是钙离子流入抑制剂(缓慢通道阻断剂或钙拮抗剂)。 
别名: RG 83606 HCl;Diltiazem HCL;(+)-cis-Diltiazem hydrochloride;CRD-401; (2S,3S)-(+)-cis-3-Acetoxy-5-(2-dimethylaminoethyl)-2,3-dihydro-2-(4-methoxyphenyl)-1,5-benzothiazepin-4(5H)-one hydrochloride, 
物理性状及指标: 
外观:……………………白色或类白色的结晶或结晶性粉末 
熔点:……………………212-214 ºC
溶解性:…………………DMSO:90 mg/mL (199.56 mM);Water: 90 mg/mL (199.56 mM);Ethanol:4 mg/mL (8.86 mM)
含量:……………………>98%,BR
IC50:……………………JC 多瘤病毒M1/SVEdelta: EC5050 = 8500 nM (人SVG-A细胞)
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥

运输条件:常温运输
生物活性

产品描述

Diltiazem HCl 是一种Benzothiazepine衍生物,具有舒张血管的作用,由于其抑制钙离子在膜的功能。

靶点

Calcium channel

体外研究

Benzothiazepine钙离子拮抗剂盐酸地尔硫卓与跨膜段IIIS6和IVS6α1亚基的l型钙离子通道。地尔硫卓对收缩有剂量依赖性抑制作用,在肾上腺素受体激活和高k +去极化的刺激下,还能抑制Ca2+的流入。地尔硫卓在高钾离子和低浓度去甲肾上腺素(NE)对收缩的抑制作用大致相同。Diltiazem也抑制了心脏线粒体中依赖钠的Ca-efflux。(+)光学异构体的顺式和地尔硫卓trans-forms抑制Na-Ca交换活动可比效力(10 – 20μM IC50)。

体内研究

地尔硫卓对去极化兔主动脉Ca2+诱导的收缩产生非竞争性抑制。此外,去除[Ca2+]ex的平滑肌效应和增加diltiazem的平滑肌效应缺乏并行性。地尔硫卓改善大鼠甲状腺机能亢进的实验模型心脏微循环和功能。甲状腺亢进的治疗大鼠与洛沙坦地尔硫卓(4.7±0.7%;P < 0.001)显著降低左室纤维化区百分比。在有意识的自发性高血压大鼠(SHR)中,diltiazem依赖静脉给药后降低血压,增加心率(0.03- 1 mg/kg)。口服地尔噻嗪(100 mg/kg)也能降低SHR的血压。

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盐酸地尔硫卓(标准品)

用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。Diltiazem HCl 是一种Benzothiazepine衍生物,具有舒张血管的作用,由于其抑制钙离子在膜的功能。可以用于相关领域的科学研究。 
储液配置

Diltiazem HCL

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.2174 mL

11.0870 mL

22.1739 mL

5 mM

0.4435 mL

2.2174 mL

4.4348 mL

10 mM

0.2217 mL

1.1087 mL

2.2174 mL

50 mM

0.0443 mL

0.2217 mL

0.4435 mL

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商品货号:MB1435
CAS 号:33286-22-5
英文名字:盐酸地尔硫卓
质量标准:>98%,BR
分子式:C22H26N2O4S.HCl