508.55

化学式

C27H34F2O7

CAS号

23674-86-4

稳定性

3 years 2-8°C powder

2 years -80°C in solvent

100 mg/mL (196.63 mM)

Ethanol

25 mg/mL (49.15 mM)

Water

Insoluble

Difluprednate (difluoroprednisolone butyrate acetate,或DFBA) 是一种合成的二氟化 Prednisolone 衍生物,

体外研究

Difluprednate 眼部药剂的活性代谢产物，6α,9-difluoroprednisolone 17-butyrate (DFB)，作用于糖皮质激素受体有最低的Ki值(611 nM)，其活性显著高于Prednisolone，Ki 值为3.4 nM。

体内研究

Difluprednate乳液在大鼠和兔子的房水迅速脱乙酰化成difluoroprednisolone butyrate (DFB)，药物的活性代谢物，具有相似的糖皮质激素活性。放射性标记的Difluprednate被滴加在有颜色兔的右眼进行专门研究检测DFBA分泌代谢。Difluprednate (0.05%乳剂)使得比悬浮在兔眼中有更高的房水浓度。Difluprednate 浓度≥0.01%，统计显示了在兔模型中相比盐水可显著抑制炎症，以依赖性剂量的方式与抗炎进行反应。Difluprednate以三个浓度（0.002％，0.01％和0.05％）作用于大鼠均可抑制葡萄膜炎，这种作用具有剂量依赖性。Difluprednate 0.05%统计显示其抗炎活性优于Betamethasone (0.1%)。