DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。
理化数据
| 分子量 |
453.53 |
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化学式 |
C19H23N3O6S2 |
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CAS号 |
1203494-49-8 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
91 mg/mL (200.64 mM) |
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Water |
Insoluble |
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Ethanol |
Insoluble |
生物活性
| 产品描述 |
DASA-58是一种特异性且有效的Pyruvate kinase M2 (PKM2)激活剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
DASA-58抑制LPS诱导的Hif-1α 和 IL-1β，以及一系列其它Hif-1α-依赖性基因在原代BMDMs中的表达，也会抑制LPS-激活的巨噬细胞中糖酵解和琥珀酸盐积累。在PC3细胞中，DASA-58损害基质诱导的EMT程序，通过恢复PK活性并废止PKM2的核转运，以及其与HIF-1α的关联。DASA-58也会显著减少PC3 细胞中(~6倍) CAFs-诱导的肺转移瘤的形成。 |
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体内研究 |
在SCID 小鼠中，DASA-58 (40 μM)会影响前列腺癌的EMT和肿瘤传播。 |
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