Darifenacin Hydrobromide；氢溴酸达非那新
分子式：C28H30N2O2.HBr 分子量：507.47
简介： 氢溴酸达非那新 Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂。
别名：3-Pyrrolidineacetamide, 1-[2-(2,3-dihydro-5-benzofuranyl)ethyl]-.alpha.,.alpha.-diphenyl-, hydrobromide (1:1), (3S)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉固体
溶解性：……………DMSO：100 mg/mL (197.05 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Darifenacin HBr是一种选择性的M3 muscarinic（M3蕈毒碱）受体拮抗剂，pKi为8.9。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Darifenacin使兴奋剂曲线非平行向右位移，并显著抑制(+)-顺式-二氧戊环在离体的大鼠膀胱中产生浓度依赖性收缩的最大响应。Darifenacin使MDCK细胞中R123 (P-糖蛋白探针)累积产生浓度依赖性增加。Darifenacin以明显的浓度依赖响应方式刺激P-gp细胞膜中ATPase活性，估计的ED50值为1.6 µM。Darifenacin (100 nM)在基底侧到顶端方向表现出显著更大的渗透性，导致大约2.6的BBMEC单层分子流出率。 |
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体内研究 |
Darifenacin剂量依赖性抑制体积诱导的膀胱收缩(VIBCAMP)的振幅，283.3 nmol/kg剂量下产生35%的抑制，最大抑制约为50–55%。在雌性Sprague-Dawley 大鼠体内，Darifenacin (0.1 mg/kg i.v.)降低膀胱传入神经Aδ 和C纤维活性，C纤维上传入峰值的减少可能比Aδ纤维上的减少更加显著。在膀胱过度活动症患者(OAB)中，Darifenacin (7.5 mg和15 mg，每天)降低每周尿失禁发作次数，使其分别降低为基线的67.7%和72.8%，而安慰剂仅降低到55.9%。膀胱过度活跃(OAB)患者体内，Darifenacin (7.5 mg 和15 mg，每天)改善排尿频率，膀胱容量，尿急频率和严重性，以及尿失禁发生的次数，作用显著优于安慰剂。 |
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MB5446-S
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氢溴酸达非那新(标准品) |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。本品Darifenacin HBr(UK88525)是选择性M3蕈毒碱受体拮抗剂，用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
1.9706 mL |
9.8530 mL |
19.7060 mL |
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5 mM |
0.3941 mL |
1.9706 mL |
3.9412 mL |
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10 mM |
0.1971 mL |
0.9853 mL |
1.9706 mL |
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50 mM |
0.0394 mL |
0.1971 mL |
0.3941 mL |
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