CYC116
分子式:C18H20N6OS 分子量:368.46
简介: CYC-116是有效的极光激酶A和B (aurora A/B) 的抑制剂。
别名:2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:24 mg/mL warmed (65.13 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。 |
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特性 |
CYC116是口服生物有效性的,小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。 |
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靶点 |
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体外研究 |
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 Ki分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。 |
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体内研究 |
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。 |
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MB4002
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TAK-901 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
浓度/体积/质量 |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
1 mM |
2.7140 mL |
13.5700 mL |
27.1400 mL |
5 mM |
0.5428 mL |
2.7140 mL |
5.4280 mL |
10 mM |
0.2714 mL |
1.3570 mL |
2.7140 mL |
50 mM |
0.0543 mL |
0.2714 mL |
0.5428 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
激酶实验: |
细胞实验 |
Cell lines: HeLa, MCF7, MV4-11和A2780细胞
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动物实验 |
Animal Models: 腹腔注射NCI-H460细胞的小鼠
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