Chlorpheniramine Maleate;马来酸氯苯那敏;扑尔敏
分子式:C16H19ClN2.C4H4O4;C20H23ClN2O4 分子量:390.86
简介: 扑尔敏马来酸盐 Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。
别名:NCI-C55265;Chlorphenamine maleate;2-Pyridinepropanamine, γ-(4-chlorophenyl)-N,N-dimethyl-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标:
外观:……………………白色结晶性粉末
熔点:……………………131.5~135 ℃
溶解性:…………………DMSO 78 mg/mL (199.55 mM);Water 78 mg/mL (199.55 mM);Ethanol 78 mg/mL (199.55 mM)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………≥98.50%
IC50:……………………半数致死剂量 (LD50) 经口 – 大鼠 – 188 mg/kg
储存条件:常温,避光防潮密闭干燥
运输条件:常温运输。
生物活性
产品描述 |
Chlorpheniramine Maleate是一种组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Chlorpheniramine作用于豚鼠回肠,抑制组胺诱导的收缩,IC50为12 nM。Chlorpheniramine作用于豚鼠大脑皮层,抑制[3H]mepyramine 结合到组胺组胺H1受体上,IC50为 8.8 nM。Chlorpheniramine抑制 MCF-7, MDA-MB 231,和Ehrlich细胞增殖,这种作用存在剂量反应性,且250 μM时,显著降低鸟氨酸脱羧酶mRNA 翻译,降低50%-70%。Chlorpheniramine从在CHO 细胞中表达的人组胺受体亚型1中置换[3H]pyrilamin,IC50为66 nM。Chlorpheniramine 作用于P. falciparum的 CQS品种 (D6)和MDR品种(Dd2),具有抗疟疾活性,IC50分别为61.2 uM 和 3.9 uM。Chlorpheniramine 作用于伴刀豆球蛋白A-诱导的小鼠脾淋巴细胞增殖,具有毒性,IC50为33.4 μM。Chlorpheniramine 作用于人唾液腺细胞,显著抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,这种作用具有浓度依赖性,IC50为128 nM,而作用于Carbachol-诱导的[Ca2+]i增高效果弱点,IC50为43.9 μM。 |
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体内研究 |
Chlorpheniramine口服处理给药豚鼠,抑制组胺诱导的死亡,ED50为0.17 mg/kg。Chlorpheniramine按 10 mg/kg剂量口服处理卵清蛋白活性皮肤过敏刺激的BALB/c小鼠 和皮下注射组胺的ICR小鼠,显著抑制短期刮伤,但是作用于NC/Nga小鼠,对长期刮伤则无效果,而Dexamethasone或Tacrolimus却有效果。Chlorpheniramine 按20 mg/kg剂量处理大鼠,显著废除束缚应激诱导的快速眼动睡眠(REM 睡眠)的提高,因为阻断 产生 REM 睡眠的组胺或胆碱机制。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5585 mL |
12.7923 mL |
25.5846 mL |
5 mM |
0.5117 mL |
2.5585 mL |
5.1169 mL |
10 mM |
0.2558 mL |
1.2792 mL |
2.5585 mL |
50 mM |
0.0512 mL |
0.2558 mL |
0.5117 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验: |
H1-抗组胺活性: |
细胞实验: |
Cell lines: MCF-7, MDA-MB 231, 和 Ehrlich |
动物实验: |
Animal Models: 患过敏性皮炎的雄性NC/Nga小鼠,雄性 ICR 小鼠,和雌性 BALB/c 小鼠 |
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