CHIR-99021 (CT99021);CHIR-99021
分子式:C22H18Cl2N8 分子量:465.34
简介: CHIR-99021是 GSK-3α/β 抑制剂。
别名:3-Pyridinecarbonitrile, 6-[[2-[[4-(2,4-dichlorophenyl)-5-(5-methyl-1H-imidazol-2-yl)-2- pyrimidinyl]amino]ethyl]amino]-
物理性状及指标:
外观:………………白色至黄色固体
溶解性:……………DMSO 10 mg/mL warmed (21.48 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>99%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述
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CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。 |
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靶点 |
GSK-3β |
GSK-3α |
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IC50 |
6.7 nM |
10 nM |
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体外研究 |
与其最接近的同源物CDC2和ERK2以及其他蛋白激酶相比,CHIR-99021对GSK-3的选择性大于500倍。 此外,CHIR-99021仅显示与一组22种药理学相关受体的弱结合,对一组23种非激酶的抑制活性很小。 CHIR-99021诱导表达胰岛素受体的CHO-IR细胞中糖原合酶(GS)的活化,EC50为0.763μM。 |
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体内研究 |
口服施用30mg / kg的CHIR-99021可增强2型糖尿病啮齿动物模型中的葡萄糖代谢,给药后3-4小时血浆葡萄糖最大降低近150mg / dl,而血浆胰岛素保持在对照或低于对照水平。 在ZDF大鼠口服葡萄糖激发前1小时口服施用16或48 mg / kg的CHIR-99021可显着改善葡萄糖耐量,分别在16 mg / kg和48 mg / kg时血浆葡萄糖降低14%和33%, 较高剂量的CHIR-99021还可在口服葡萄糖激发前降低高血糖症。 |
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水溶性CHIR-99021 |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3α和GSK-3β抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1490 mL |
10.7448 mL |
21.4897 mL |
5 mM |
0.4298 mL |
2.1490 mL |
4.2979 mL |
10 mM |
0.2149 mL |
1.0745 mL |
2.1490 mL |
50 mM |
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– |
– |
经典实验操作(仅供参考)
细胞实验 |
表达人胰岛素受体的CHO-IR细胞在含有10%胎牛血清且无次黄嘌呤的Hamm’s F12培养基中生长至80%汇合。 将胰蛋白酶消化的细胞以1×10 6个细胞/孔接种在6孔板中,在2ml不含胎牛血清的培养基中。 24小时后,将培养基替换为1ml含有GSK-3抑制剂或对照(最终DMSO浓度<0.1%)的无血清培养基,在37℃下保持30分钟。 裂解细胞并在4℃/ 14000g下离心15分钟。 使用Thomas等人的滤纸试验,GS的活性比率计算为不存在葡萄糖-6-磷酸时的GS活性除以5mmol / l葡萄糖-6-磷酸存在下的活性。 |
动物实验 |
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