CHIR-124
分子式:C23H22ClN5O 分子量:419.91
简介: CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3。
别名:2(1H)-Quinolinone, 4-[(3S)-1-azabicyclo[2.2.2]oct-3-ylamino]-3-(1H-benzimidazol-2-yl)-6-chloro
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:7 mg/mL (16.67 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
生物活性
产品描述 |
CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。 |
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靶点 |
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体外研究 |
CHIR-124是喹诺酮类小分子,结构上与其他已知的Chk1抑制剂无关。CHIR-124与拓扑异构酶毒剂(如,Camptothecin 或 SN-38) 相互协同抑制多种癌细胞株生长,包括乳腺癌 (MDA-MB-231和 MDA-MB-435) 和结肠癌 (SW-620 和 Colo205), 这些肿瘤都发生p53突变。CHIR-124 作用于MDA-MD-435 乳腺癌细胞,废除SN-38^ 诱导的S和G2-M期检测点,且增强凋亡。p53缺失增强 CHIR-124造成的G2-M检测点废除和诱导的凋亡。 |
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体内研究 |
CHIR-124 potentiates the growth inhibitory effects of Irinotecan by abrogating the G2-M checkpoint and increasing tumor apoptosis in an orthotopic breast cancer xenograft model. |
用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3。本品可用于相关领域的科研实验。
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
Chk1 检测: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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