CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。
理化数据
分子量 |
409.4 |
化学式 |
C18H10F3NO3S2 |
CAS号 |
307510-92-5 |
稳定性 |
3 years 2-8°C powder |
溶解性
DMSO |
82 mg/mL (200.29 mM) |
Water |
Insoluble |
Ethanol |
Insoluble |
生物活性
产品描述 |
CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂,Ki为300 nM,对于MDR1,ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。 |
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靶点 |
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体外研究 |
CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运,也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。作为一个选择性的CFTR通道抑制剂,CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制,诱导了ROS的产生,线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。 |
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体内研究 |
CFTRinh-172 (20 µg/6 h)在不影响霍乱弧菌体内增殖的情况下能够完全阻碍霍乱弧菌诱导的肠道液体分泌。 |
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激酶实验: |
筛选过程: |
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细胞实验: |
细胞毒性分析是通过在0–1,000 μM抑制剂中培养后用二氢罗丹明检测24小时。 |
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动物实验: |
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英文名字:CFTR(inh)-172
质量标准:>98%,BR
分子式:C18H10F3NO3S2