BMY-7378
分子式：C22H31N3O3.2HCl 分子量：458.42
简介： 本品为多靶点抑制剂。
别名：8-[2-[4-(2-Methoxyphenyl)-1-piperazinyl]ethyl]-8-azaspiro[4.5]decane-7,9-dione dihydrochloride
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色粉末
溶解性：……………DMSO：92 mg/mL (200.68 mM)；Water： 92 mg/mL (200.68 mM)；Ethanol：20 mg/mL (43.62 mM)
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，pKi分别为6.54和8.2，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，pKi为8.3。 |
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靶点 |
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体外研究 |
BMY7378对α2C-肾上腺素受体的选择性比其他α2-肾上腺素受体高10倍，pKi为6.54。 BMY 7378选择性作用于α1D-肾上腺素受体亚型(PKi: 仓鼠α1b-肾上腺素受体6.2，人α1b-肾上腺素受体 7.2；牛α1c-肾上腺素受体 6.1，人α1c-肾上腺素受体 6.6；大鼠α1d-肾上腺素受体8.2，人α1d-肾上腺素受体9.4)。 BMY 7378在1 nM 到30 nM浓度下在大鼠中缝背核中产生剂量依赖性抑制作用。 |
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体内研究 |
BMY 7378 (pA2为8.67)作用于去甲肾上腺素引起的大鼠主动脉收缩，比yohimbine (pA2为6.62)有效100倍左右。BMY 7378 (pA2为6.48)对人体隐静脉(α2C-肾上腺素受体)中去甲肾上腺素引起的收缩响应产生拮抗作用，该作用比yohimbine (pA2为7.56)低10倍。BMY 7378剂量依赖性(0.25-5 mg/kg s.c.)降低大鼠体内8-OH-DPAT (0.75 mg/kg s.c.)诱导的不可测水平的前爪踩踏和头部摇晃。在麻醉大鼠的腹侧海马体中，通过在大鼠体内微量渗析检测，BMY 7378剂量依赖性显著减少5-HT释放。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 BMY 7378是一种多靶点抑制剂，作用于α2C-adrenoceptor和α1D-adrenoceptor，且为混合型5-HT1A受体激动剂和拮抗剂，本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1814 mL |
10.9070 mL |
21.8141 mL |
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5 mM |
0.4363 mL |
2.1814 mL |
4.3628 mL |
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10 mM |
0.2181 mL |
1.0907 mL |
2.1814 mL |
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50 mM |
0.0436 mL |
0.2181 mL |
0.4363 mL |
经典实验操作（仅供参考）
| 动物实验： |
Animal Models: 大鼠
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【注意】
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英文名字： BMY-7378
质量标准：>98%,BR
分子式：C22H31N3O3.2HCl