AZD8186是一种有效的选择性 PI3Kβ和 PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。
理化数据
| 分子量 |
457.47 |
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化学式 |
C24H25F2N3O4 |
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CAS号 |
1627494-13-6 |
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稳定性 |
3 years -20°C powder |
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2 years -80°C in solvent |
溶解性
| DMSO |
91 mg/mL (198.92 mM) warming |
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Ethanol |
35 mg/mL warmed (76.5 mM) |
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Water |
<1 mg/mL |
生物活性
| 产品描述 |
AZD8186是一种有效的选择性 PI3Kβ和 PI3Kδ抑制剂，IC50分别为 4 nM 和 12 nM。Phase 1。 |
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靶点 |
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体外研究 |
对PI3Kβ抑制敏感的MDA-MB-468细胞和对PI3Kδ抑制敏感的Jeko B细胞中，AZD8186有效抑制p-Akt，IC50分别为3 nM和4 nM。AZD8186在大多数PTEN缺失的细胞系中表现出最高的生长抑制活性，GI50 <1 μM。 |
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体内研究 |
负荷PTEN-缺失的PC3前列腺肿瘤异种移植物的裸鼠中，AZD8186 (100 mg/kg, p.o.)强烈抑制Akt磷酸化水平，并引起显著的肿瘤生长抑制。与ABT结合使用时，AZD8186 (60 mg/kg, p.o.)完全抑制肿瘤生长。在小鼠PTEN-缺失的 TNBC 模型HCC70和MDA-MB-468，以及前列腺模型HID28中，AZD8186 (50 mg/kg, p.o.)也会抑制肿瘤的生长。AZD8186与化学去势的结合疗法导致持久的肿瘤退化，该作用在治疗停止后依然持续。 |
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