AZD-8055;AZD8055
分子式:C25H31N5O4 分子量:465.54
简介: AZD-8055 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂。
别名:Benzenemethanol, 5-[2,4-bis[(3S)-3-methyl-4-morpholinyl]pyrido[2,3-d]pyrimidin-7-yl]-2-methoxy
物理性状及指标:
外观:………………淡黄色至黄色固体
溶解性:……………DMSO:50 mg/mL warmed (107.4 mM);Water Insoluble;Ethanol :3 mg/mL (6.44 mM)
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,IC50为0.8 nM,作用于PI3K亚型和ATM/DNA-PK,具有优异的选择性(约1000倍)。 |
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靶点 |
全长mTOR |
截短的mTOR |
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IC50 |
0.8 nM |
0.13 nM |
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体外研究 |
AZD8055作用于所有 PI3K亚型 (α, β, γ, δ) 和其他近PI3K激酶家族(ATM和DNA-PK)显示出低活性。AZD8055抑制mTORC1(p70S6K 和4E-BP1) ,mTORC2 (AKT) 和下游蛋白的磷酸化。AZD8055完全抑制4E-BP1抗Rapamycin 的T37/46 磷酸化位点, 导致明显抑制cap-dependent 转译作用。AZD8055有效抑制U87MG, A549和H838 细胞增殖, IC50分别为53, 50,和20 nM。AZD8055作用于H838和A549细胞,也诱导自体吞噬和增加LC3-II 水平。AZD8055降低白血病细胞增殖和细胞周期进展, 降低白血病祖细胞的无性系生长,且在白血病细胞中诱导caspase依赖的细胞凋亡,但是作用于正常未成熟的CD34+ 细胞时不会产生这种诱导作用。AZD8055 抑制儿科临床前期测试计划(PPTP)细胞系,IC50 为24.7 nM,且在EFS 分布时诱导产生明显区别。 |
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体内研究 |
AZD8055 按2.5/10 mg/kg剂量作用于U87MG和A549移植瘤抑制pS6和pAKT,导致肿瘤生长受抑制。AZD8055按10/20 mg/kg剂量处理多种移植瘤包括U87MG, BT474c, A549, Calu-3, LoVo, SW620, PC3和MES-SA时,显示出明显的抗癌活性。AZD8055诱导肿瘤体积下降约40%, 伴随着AKT, S6K,和SGK蛋白激酶磷酸化的切除。用AZD8055 (5mg/kg, 每天2次) 和SAHA (100 mg/kg/每天)处理PTEN+/−LKB1+/hypo 移植瘤,导致肿瘤生长全部受抑制,且对鼠mTORC1和mTORC2信号抑制没有副作用。 |
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特征 |
AZD8055是第一种抑制两种类型mTOR蛋白的药物,被认为可能比之前mTOR抑制剂更有效。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。 AZD8055 是新型的,ATP竞争性的mTOR抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1480 mL |
10.7402 mL |
21.4804 mL |
5 mM |
0.4296 mL |
2.1480 mL |
4.2961 mL |
10 mM |
0.2148 mL |
1.0740 mL |
2.1480 mL |
50 mM |
0.0430 mL |
0.2148 mL |
0.4296 mL |
经典实验操作(仅供参考)
激酶实验 |
抑制mTOR的细胞为基础的测定实验: |
细胞实验 |
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动物实验 |
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【注意】
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