AZD2014

AZD-2014;AZD2014    
分子式:C25H30N6O3   分子量:462.54

简介: AZD2014 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
别名:AZD 2014; AZD-2014; Vistusertib;
3-(2,4-bis((3s)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(5,6-e)pyrimidin-7-yl)-n-methylbenzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL (82.15 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%

储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥 

运输条件:2~8℃运输
生物活性

产品描述

Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。

靶点

mTOR
(Cell-free assay)

P-Akt (S473)
(Cell-free assay)

pS6 (S235/236)
(Cell-free assay)

2.8 nM

80 nM

200 nM

体外研究

AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。

体内研究

AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。

相关产品推荐(更多相关靶点抑制剂请详询官网或客服)

MB5645

AZD8055

MB1596

BEZ235 (Dactolisib)

MB4506

CZ415

MB1449

Everolimus;RAD001

MB3525

GDC-0084

用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD2014 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置

AZD2014

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM

2.1620 mL

10.8099 mL

21.6198 mL

5 mM

0.4324 mL

2.1620 mL

4.3240 mL

10 mM

0.2162 mL

1.0810 mL

2.1620 mL

50 mM

0.0432 mL

0.2162 mL

0.4324 mL

【注意 】
●我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。
●部分产品我司仅能提供部分信息,我司不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。 

备注:库存情况可能有所变动,请与我们销售人员确认为准,价格情况请直接联系我们销售人员。
我司所售出产品仅供于科研研究用途(非临床科研研究),每次销售产品行为都适用于我司网上所列明的

CAS 号:1009298-59-2
英文名字:AZD-2014
质量标准:>98%,mTOR抑制剂
分子式:C25H30N6O3
·