AZD-2014;AZD2014
分子式:C25H30N6O3 分子量:462.54
简介: AZD2014 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
别名:AZD 2014; AZD-2014; Vistusertib;
3-(2,4-bis((3s)-3-methylmorpholin-4-yl)pyrido(5,6-e)pyrimidin-7-yl)-n-methylbenzamide
物理性状及指标:
外观:………………白色至类白色粉末
溶解性:……………DMSO:38 mg/mL (82.15 mM);Water Insoluble;Ethanol Insoluble
含量:………………>98%
储存条件: -20℃,避光防潮密闭干燥
运输条件:2~8℃运输
生物活性
产品描述 |
Vistusertib (AZD2014)是一种新型mTOR抑制剂,无细胞试验中IC50为2.8 nM;对多种PI3K亚型(α/β/γ/δ)具有较高选择性。浓度为1 μM时,对大多数激酶无或有微弱结合力。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZD2014 是AZD8055的类似物,是mTOR 激酶的选择性抑制剂。与Rapamycin相比,AZD2014 更有效抑制mTORC1: AZD2014 降低 p4EBP1 Thr37/46, 抑制翻译起始复合体,和降低全部蛋白合成,而Rapamycin没有这些效果。AZD2014 也抑制mTORC2生物标记pAKTSer473和 pNDRG1Thr346。AZD2014 作用于多种肿瘤细胞系,具有广谱抗增殖活性。AZD2014 作用于乳腺癌细胞系,包括抗激素疗法的ER+细胞系,抑制生长和凋亡细胞死亡。 |
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体内研究 |
AZD2014作用于一些移植瘤模型,包括Tamoxifen治疗无效的人类ER+乳腺癌移植模型,抑制肿瘤生长。抗癌活性与mTORC1和mTORC2底物的调控相关。 |
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用途及描述 :科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面,严禁用于人体。AZD2014 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.1620 mL |
10.8099 mL |
21.6198 mL |
5 mM |
0.4324 mL |
2.1620 mL |
4.3240 mL |
10 mM |
0.2162 mL |
1.0810 mL |
2.1620 mL |
50 mM |
0.0432 mL |
0.2162 mL |
0.4324 mL |
【注意 】
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英文名字:AZD-2014
质量标准:>98%,mTOR抑制剂
分子式:C25H30N6O3