AZD1981
分子式：C19H17ClN2O3S 分子量：388.87
简介： AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。
别名：1H-Indole-1-acetic acid, 4-(acetylamino)-3-[(4-chlorophenyl)thio]-2-methyl
物理性状及指标：
外观：………………白色至灰色固体
溶解性：……………DMSO：11 mg/mL (28.28 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>98%
储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性
| 产品描述 |
AZD1981是一种有效的，选择性CRTh2 (DP2) receptor拮抗剂，IC50为4 nM，比作用于340种其他酶和受体（包括DP1）选择性高1000多倍。 |
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特性 |
口服有效的选择性DP2(CRTh2)受体拮抗剂，临床开发用于治疗哮喘。 |
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靶点 |
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体外研究 |
AZD1981，作为与疾病相关的细胞系统中强效拮抗剂，抑制DK-PGD2诱导的CD11b在人嗜酸细胞中的表达，IC50为10 nM。AZD1981阻断DP2介导的人血液中嗜酸细胞和嗜碱性粒细胞的形变，以及DP2介导的人Th2细胞和嗜酸细胞的趋药性。此外，AZD1981也会阻断[3H]PGD2与小鼠，大鼠，豚鼠，兔子和狗重组体DP2的结合。 |
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体内研究 |
AZD1981在雄性sprague dawley大鼠体内具有较高的口服生物利用度。在豚鼠后肢模型中，AZD1981 (100 nM)完全抑制DK-PGD2诱导的嗜酸性粒细胞转移。 |
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用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。AZD1981是CRTh2(DP2; GPR44)高效选择性拮抗剂。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.5716 mL |
12.8578 mL |
25.7155 mL |
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5 mM |
0.5143 mL |
2.5716 mL |
5.1431 mL |
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10 mM |
0.2572 mL |
1.2858 mL |
2.5716 mL |
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50 mM |
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【注意 】
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