Avagacestat (BMS-708163)
分子式：C20H17ClF4N4O4S   分子量：520.88

简介： BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19。
别名：BMS-708163；Pentanamide, 2-[[(4-chlorophenyl)sulfonyl][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-yl)phenyl]methyl]amino]-5,5,5- trifluoro-, (2R)-
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：104 mg/mL (199.66 mM)；Water ：Insoluble；Ethanol ：Insoluble
含量：………………>98%

储存条件： -20℃，避光防潮密闭干燥
生物活性

产品描述	Avagacestat (BMS-708163)是口服生物有效的，选择性的γ-分泌酶抑制剂，作用于Aβ40和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM和0.27 nM，比作用于Notch选择性高193倍。Phase 2。
特性	BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少
靶点	γ secretase(Aβ42)  (in H4-8Sw cells) γ secretase(Aβ40)  (in H4-8Sw cells) 0.27 nM 0.3 nM
体外研究	BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究	鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。

用途及描述：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。BMS-708163 是有效的 γ-secretase 抑制剂，抑制 Aβ42 和 Aβ40 的产生，BMS-708163 同时抑制 Notch 胞内结构域 (NICD) 和 CYP2C19。本品可用于相关领域的科研实验。 

经典实验操作（仅供参考）

动物实验	Animal Models: 雌性Harlan Sprague Dawley鼠或 ATM-405-142K9，7到10月大的 naïve II级犬。 Formulation: 99% PEG-400, 1% Tween-80 (鼠)，或94% labrafil-1944, 5% 乙醇, 1% Tween-80 (犬) Dosages: 10 mg/kg (鼠) 或2.5 mg/kg (犬) Administration: 每天口服饲喂

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CAS 号：1146699-66-2

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