Asenapine Maleate；马来酸阿森那平
分子式：C17H16ClNO.C4H4O4 分子量：401.84
简介： Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，同时也是一种抗精神病药物。
别名：Org 5222 maleate；1H-Dibenz[2,3:6,7]oxepino[4,5-c]pyrrole, 5-chloro-2,3,3a,12b-tetrahydro-2-methyl-, (3aR,12bR)-rel-, (2Z)-2-butenedioate (1:1)
物理性状及指标：
外观：………………白色至类白色固体
溶解性：……………DMSO：80 mg/mL (199.08 mM)；Water Insoluble；Ethanol Insoluble
含量：………………>99%
储存条件： 常温，避光防潮密闭干燥
运输条件：常温运输
生物活性
| 产品描述 |
Asenapine maleate是一种高亲和性的包括 serotonin, norepinephrine, dopamine 和 histamine receptors在内的多种受体的拮抗剂，用于治疗神经分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。 |
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靶点 |
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体外研究 |
Asenapine显示高亲和力和对血清素受体结合亲和力不同的等级次序（pKi）的（5-HT1A[8.6]，5-HT1B[8.4]，5-HT 2A[10.2]，5-HT 2B[9.8]，5-HT 2C[10.5]，5-HT5[8.8]，5-HT 6[9.6]和5-HT 7[9.9]），肾上腺素受体（α1[8.9]，alpha2A[8.9]，alpha2B[9.5]和alpha2C[8.9]），多巴胺受体（D1[8.9]，D2[8.9]，D3 [9.4]和D4[9.0]）和组胺受体（H1 [9.0]和H2[8.2]）。Asenapine具有和5-HT 2C，5-HT 2A，5-HT 2B，5-HT 7，5-HT 6，alpha2B和D3受体更高的亲和力，表明这些目标分子参与到治疗。Asenapine表现为一种有效的拮抗剂（pKB），5-HT 1A（7.4），5-HT1B（8.1），5-HT 2A（9.0），5-HT 2B（9.3），5-HT 2C（9.0），5-HT 6（8.0 ），5-HT 7（8.5），D 2（9.1），D3（9.1），alpha2A（7.3），alpha2B（8.3），alpha2C（6.8）和H 1受体（8.4）。 |
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体内研究 |
在自由移动的大鼠中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）诱导剂量依赖性CAR抑制（无逃避失败记录），并不会诱发强直性昏厥。在大鼠在内侧前额叶皮质（mPFC的）和伏隔核中，Asenapine（0.05-0.2 毫克/千克，皮下注射）同时增加多巴胺流出。Asenapine（0.01毫克/公斤，iv）增加多巴胺流出优先相比伏隔的核心，而在较高的剂量（0.05 毫克/千克，i.v.），差异消失。在内侧前额叶皮质的锥体细胞中，Asenapine显著增强NMDA诱导的应答。 |
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MB3737 |
WAY-100635 Maleate |
用途及描述 ：科研试剂，广泛应用于分子生物学，药理学等科研方面，严禁用于人体。 Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂，同时也是一种抗精神病药物。本品可用于相关领域的科研实验。
储液配置
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1 mg |
5 mg |
10 mg |
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1 mM |
2.4886 mL |
12.4428 mL |
24.8855 mL |
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5 mM |
0.4977 mL |
2.4886 mL |
4.9771 mL |
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10 mM |
0.2489 mL |
1.2443 mL |
2.4886 mL |
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50 mM |
0.0498 mL |
0.2489 mL |
0.4977 mL |
【注意 】
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●部分产品我司仅能提供部分信息，我司不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
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